利拉鲁肽、司美格鲁肽，了解这类降糖药物的优缺点，使用更放心.pdfVIP

利拉鲁肽、司美格鲁肽，了解这类降糖药物的优缺点，使用更

放心

利拉鲁肽、司美格鲁肽这类降糖药物，属于GLP-1受体激动剂

（GLP-1RA）。它们的特点可以归纳为“身价不菲”。为什么这么说

呢？因为它们的治疗地位比较高，同时价格也比较高。自从2005年第

1个GLP-1RA交塞那肽问世以来，这类药物的治疗地位，在不到20

年的时间内稳步上升，近年来还被国内外各大指南、共识所推荐。

一、国内一共上市了8种GLP-1RA

它们是：艾塞那肽、利司那肽、艾塞那肽周制剂、洛塞那肽、利

拉鲁肽、贝那鲁肽、度拉糖肽。司美格鲁肽。

根据分子结构，GLP-1RA分为两类：

1.基于美洲毒蜥唾液多肽结构：代表药物有艾塞那肽、利司那肽、

洛塞那肽。

2.对人体GLP-1（一种肠道分泌的促进胰岛素分泌的激素，肠促

胰素）的结构进行修饰和加工得到的一种类似物：代表药物有司美格

鲁肽、利拉鲁肽，度拉糖肽。

二、GLP-1RA的优点

这些药物之所以身价不菲，主要体现在它的这些优点上。

1.这类药物的降糖作用很强，既可以有效降低空腹血糖，也可以

降低餐后血糖，可使糖化血红蛋白降低1%~1.5%。

2.能够保护胰岛阝细胞（分泌胰岛素的细胞）。怎么保护的呢？

一方面这类药物是通过葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌的，当血糖

降低的时候，就不再促进胰岛细胞分泌胰岛素了。这样可以让胰岛细

胞能够得到休息和恢复，不至于一直处在疲劳的状态。另一方面还可

以抑制阝细胞的凋亡，促进它的增生和再生。

3.减轻体重，减少内脏脂肪和缩减腰围。大家知道肥胖会增加2

型糖尿病患者的胰岛素抵抗，同时也是公认的心血管病危险因素之一。

降低体重对于降糖和减少心血管事件的发生都是非常有帮助的。根据

目前的研究，减轻体重获益的顺序是利拉鲁肽度拉糖肽艾塞那肽和

利司那肽，司美格鲁肽减重效果也较好。目前美国FDA批准不分是否

是糖尿病患者，均可用于减重的GLP-1RA有两种：司美格鲁肽和利拉

鲁肽。如果患者不存在肥胖或者超重的问题，还能使用这类药物吗？

通常如果患者体重较轻，或者是消瘦，比如体重指数BMI18kg/m2。

可能首先考虑其他不降低体重的降糖药了。这类药物的降低体重也存

在个体差异，不是所有患者使用后降低体重都很明显。这和患者的基

础体重相关。基础体重越重，减重效果通常也越明显。

4.低血糖风险低。因为GLP-1RA是以葡萄糖依赖的方式来降糖的，

血糖正常时，不再促进胰岛素释放，所以单独使用的时候，低血糖的

风险很低、低血糖的发生是影响糖尿病患者血糖达标的最大的障碍。

低血糖风险低是这类药物的突出优点。如果患者低血糖风险比较高的

话，那么这类药物就可以优先考虑了。当然，如果GLP-1RA和其他具

有低血糖风险的药物，比如胰岛素合用，就要关注低血糖的风险了。

5.部分品种具有心血管获益。2008年开始，美国FDA出于对罗

格列酮心血管事件的担忧，颁发了一项强制性的指导意见，要求之后

所有上市的降糖药物都必须进行心血管安全性的评估。根据目前的心

血管安全性评估显示，利拉鲁肽、司美格鲁肽和度拉糖肽可降低合并

有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）糖尿病患者，或具有

ASCVD高风险的2型糖尿病患者的心血管事件，同时还能改善肾脏结

局，且不增加2型糖尿病患者的心衰住院风险。换句话说，具有心脏

和肾脏的保护作用。

6.额外的获益：改善血脂。可改善非酒精性脂肪肝和多囊卵巢综

合症症状等。

三、GLP-1RA的缺点

身价不菲还表现在价格上。

1.比起其他的降糖药物来说，价格较贵。可喜的是部分品种，如

利拉鲁肽在一些省市已纳入医保了。

2.需要皮下注射给药。患者的依从性就没有口服给药那么好了。

一些患者不愿意采取注射给药的这种方式，认为注射会引起疼痛，还

要换针头，消毒皮肤，操作起来比较繁琐。尤其是一些老年人，虽然

它们的病情特别适合选用这类药