胆碱受体阻断药.ppt

*筒箭毒碱(d-tubocurarine)【药理作用】?慢：静注后3-6min起效?长：持续20-40min?安全性较小：作用时间较长，作用不易逆转(呼吸肌松弛)，临床少用了解第31页,共34页，星期六，2024年，5月*肌松顺序及恢复顺序眼部肌肉四肢肌躯干肌肋间肌膈肌【临床作用】主要用于全麻的辅助药，使肌肉松弛利于手术。第32页,共34页，星期六，2024年，5月*【不良反应及应用注意】呼吸肌麻痹：可用新斯的明解救神经节阻断和促进组胺释放，禁用于支气管哮喘和严重休克重症肌无力禁用10岁以下儿童多敏感，不宜使用第33页,共34页，星期六，2024年，5月*感谢大家观看第34页,共34页，星期六，2024年，5月关于胆碱受体阻断药**学习要求掌握阿托品的作用（机制）、体内过程、应用、不良反应。熟悉有机磷酸酯中毒及解救。熟悉AChE复活药的作用及应用。了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点、半合成代用品的特点及应用、Nm胆碱受体阻断药的作用及应用。第2页,共34页，星期六，2024年，5月*1.M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类衍生物阿托品的合成代用品2.Nn胆碱受体阻断药神经节阻断药3.Nm胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱扩瞳药:后马托品解痉药:普鲁本辛琥珀胆碱筒箭毒碱美加明樟磺咪芬第3页,共34页，星期六，2024年，5月*第一节M胆碱受体阻断药第4页,共34页，星期六，2024年，5月*【体内过程】1.吸收：口服吸收迅速，t?为4h，多数器官作用时间不长（3-4h），仅虹膜和睫状肌可达72小时。2.分布：广泛，可透过血脑屏障及胎盘屏障3.排泄：尿阿托品（atropine）第5页,共34页，星期六，2024年，5月*【作用及机制】竞争性地拮抗ACh或M胆碱受体激动药对M受体的激动作用大剂量阻断α1、Nn受体主要作用于心血管、平滑肌、眼和腺体等大剂量也作用于CNS第6页,共34页，星期六，2024年，5月*1.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影响小)。2.眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹第7页,共34页，星期六，2024年，5月*1)扩瞳:抑制瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌松弛。第8页,共34页，星期六，2024年，5月*2)升高眼内压晶状体睫状肌后房悬韧带前房巩膜静脉窦第9页,共34页，星期六，2024年，5月*退向外缘悬韧带拉紧睫状肌M受体阻断晶状体扁平适于看远物(调节麻痹)3)调节麻痹睫状肌松弛第10页,共34页，星期六，2024年，5月*3.平滑肌:松弛，尤过度活动或痉挛的胃肠道：作用明显输尿管、膀胱逼尿肌：次之胆管、支气管、子宫：较弱4.心脏作用：①心率：治疗量减慢：突触前膜M1阻断，负反馈减弱较大量加快：窦房结M2阻断（解除迷走效应）②房室传导：拮抗迷走所致心房和房室交界传导阻滞第11页,共34页，星期六，2024年，5月*5.血管与血压：治疗量：无明显影响大剂量：血管扩张(阻断α或代偿性散热)6.兴奋CNS：与阻断M2及促ACh释放有关较大量(1-2mg):轻度兴奋延脑和大脑。大剂量(5mg):中枢兴奋明显加强。中毒量(10mg):明显中枢中毒症状。第12页,共34页，星期六，2024年，5月*【临床应用】1.缓解内脏绞痛：2.眼科应用：虹膜睫状体炎；验光、检查眼底配镜3.抑制腺体分泌:用于全身麻醉前给药。严重盗汗、流涎症。成人被短效的托品酰胺或后马托品替代；儿童睫状肌调节功能强，仍用。胃肠绞痛：较好；胆、肾绞痛：需合用镇痛药；偶用于儿童遗尿症：松弛膀胱逼尿肌、兴奋括约肌第13页,共34页，星期六，2024年，5月*4.抗心律失常：解除迷走对心脏的抑制窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞5.抗休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致休克。注意：休克伴高热或心率过快者不用6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒大剂量解除血管痉挛，改善微循环；增加回心血及有效循环血量，使血压升高第14页,共34页，星期六，2024年，5月*【不良反应】一般量，副作用；过量中毒，高热、烦躁不安、幻觉、惊厥等；严重中毒，昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量：成人80-130mg，儿童10mg。对症。洗胃、导泻等，