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“糖人”治疗领域：DPP-4抑制剂

中国新发布的《DPP-4抑制剂超药物说明书用法专家共识》2013

年版。规范了在我国新上市的DPP-4抑制剂类抗糖尿病药物的正确使

用，提高对这一类新药的处方水平，进一步兼顾了患者健康权益的保

障。

据美国疾病控制与预防中心信息，在过去35年里，美国诊断出患

有糖尿病的患者数量已从1980年的560万增长到了2013年的2600

万，增长率为464%。面对现实，如不能有效的扼制，到2050年后将

由今天1/10发展到1/3的美国成年人患有高血糖尿综合症，实际上糖

尿病对全人类所造成的危害，要比预计发展的更快。

随着高血糖症类疾病对人类健康威胁日益显著，越来越多的人正

在关注糖尿病、糖尿病治疗药物和抗糖尿病药物市场。近年来，在糖

尿病新药开发领域，从胰岛素的新剂型，到降糖药的新作用机制（如

GLP-1类似物，DPP-IV抑制剂和SGLT-2抑制剂等），都取得了极大

的进展。2014年9月礼来的度拉糖肽（Dulaglutide）获FDA批准，

商品名Trulicity，从而为异常激烈的GLP-1受体激动剂市场锦上添花。

研发推动DPP-4抑制剂热浪

抗糖尿病治疗药物是全球研发的热点之一，呈现出你方唱罢我登

场的态势。2013年美国FDA刚刚批准了日本武田公司研发的新型

DPP-4抑制剂苯甲酸阿格列汀和Janssen-CilagInternational公司的

钠/葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂卡格列净（Invokana）后，

2014年上半年美国FDA又批准了阿斯利康的SGLT2抑制剂达格列净

（Forxig），以及勃林格殷格翰和礼来的SGLT2阻断剂Empagliflozin。

随后葛兰素史克的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂阿必鲁泰

注射液（Tanzeum）接着上市；可谓是好戏连台。

新药上市和刚性需求的双重拉动下，全球抗糖尿病治疗药物市场

创下新高。据全球各跨国药业公司年报数据统计显示，2013年全球抗

糖尿病治疗药物销售额达到了469亿美元的市场规模，同比上一年增

长了10.62%，从而创下新高。其中二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂是

快速发展的一类药物，2013年全球DPP-4抑制剂销售市场已达到了

93.88亿美元，同比上一年增长了10.24%；成为一支新的降糖生力军。

在加快国内外医药市场接轨的形势下，自2009年至今，我国相继

批准引进了全球新一代二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂类药物西格列

汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀和西格列汀双胍等6

个药物。DPP-4抑制剂是近年研发的一种新型口服降糖药，目前在临

床使用越来越广泛，不同的DPP-4抑制剂在结构和药物代谢动力学上

虽存在明显差异，但所有DPP-4抑制剂均显示出相近的降糖效果和良

好的安全性，因此这一类药物也被越来越多地应用在降血糖临床治疗

上。从而推动了国内糖尿病治疗市场的快速发展。

里程碑品种捷诺维

西格列汀（Sitagliptin）是新一代二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制

剂口服药物，是默沙东开发成功的品种，2006年通过美国FDA批准

上市，商品名Januvia。临床试验表明，二肽基肽酶Ⅳ是涉及2型糖尿

病病理过程中的信号传导过程的药物，其作用机制能够增强胰岛样多

肽（GIP）和胰高血糖素样肽片段（GLP）的活性，并能提高葡萄糖耐

受水平。西格列汀可以单独使用，也可与其他常用的降糖药如二甲双

胍、磺酰脲类