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西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题38

一、最佳选择题

1.下列选项中不符合阿司匹林性质的有

A.是水杨酸羧基成酯的产物

B.可以在NaOH或Na2CO3溶液中溶解

C.分子中酯键可水解，产生水杨酸

D.阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热、镇痛活性的必要结构药效团

E.是环氧化酶的不可逆抑制剂

答案：A

[解答]阿司匹林是水杨酸酚羟基形成了乙酸酯，羧基保留，因此阿司匹林具有

酸性，可以和碱成盐(溶于碱性溶液中)。

2.某男60岁，误服用大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物

是

A.谷氨酸

B.甘氨酸

C.缬氨酸

D.N-乙酰半胱氨酸

E.胱氨酸

答案：D

[解答]对乙酰氨基酚体内代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化

成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的

主要原因。大剂量服用本品后，乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与

某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死。误使用过量对乙酰氨基

酚，应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

3.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是

A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性

C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

E.可与阿司匹林合成前药

答案：A

[解答]对乙酰氨基酚分子结构中的酰胺键相对稳定，在25℃和pH6条件下，t1/2

可为21.8年。贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。

4.分子中含有类似嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥

作用的抗痛风药物是

A．

B．

C．

D．

E．

答案：B

[解答]本题考查知识点为嘌呤结构，

，别嘌醇是其结构类似物，是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，别

嘌醇经肝脏代谢，约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。别黄嘌呤对黄嘌呤氧

化酶也有抑制作用，半衰期比别嘌醇更长。

5.具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

A.萘丁美酮

B.布洛芬

C.阿司匹林

D.双氯芬酸

E.吲哚美辛

答案：B

[解答]选项中仅有布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药，结构中含有手性碳原子，

尽管布洛芬(S)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上

市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的(R)-异构体可转化为有

效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大。

6.下列叙述中与布洛芬不符的是

A.为芳基丙酸类非甾体抗炎药

B.羧基α位为手性碳

C.(+)-(S)-异构体有活性，(-)-(R)-异构体无活性

D.甲基的引入使得羧基可以自由旋转，药物能保持适合与受体或酶结合的构象，

提高消炎作用，且毒性也有所降低

E.结构中含有异丁基取代

答案：D

[解答]布洛芬的结构

，羧基相连的碳原子为α位，该位置的甲基取代限制了羧基的自由旋转，使其保

持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。