甲状腺激素及抗甲状腺药.pptx

学习要求

·掌握抗甲状腺药的种类；硫脲类药物、大

剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。

·熟悉甲状腺激素的药理作用和临床应用；

β受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。

·了解甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制

甲状腺主要由甲状腺泡构成，是人体内最大的内分泌腺

●历史

中国-公元前七世纪有记载，称为瘿(yǐng)病；

-隋朝名医巢元方指出瘿病发病和水土地理环境密切相关；

-晋代名医首先提出用含碘量高的昆布和海藻治疗甲状腺肿。

-初步印象：瘿是体内缺碘所致。

-公元前3世纪有人试用割瘿探索手术治疗。

国外-1656年由Wharton命名为甲状腺。

-1785年Parry描述甲亢临床表现；

-1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿，

-1914年Kendall提得结晶化的甲状腺素(T4)

-1926年Harington证明了T4的分子结构，

-1952年Gross及Pitt-Rivers报道了活性更强的T3。

公甲状腺分泌合成的激素

-甲状腺素(T4)

-三碘甲腺原氨酸(T3)

-降钙素(calcitonin)

公甲状腺疾病发病率高

-甲状腺大小和形状改变；

-甲状腺分泌激素发生改变。

单纯性甲状腺肿

甲状腺结节

二

β受体阻断药

第一节卵状腺激素

公甲状腺激素是维持机体正常代谢促进生长发

育所必须的激素

公甲状腺激素由甲状腺球蛋白(TG)的酪氨酸残

基经碘化、耦联而成。

公包括甲状腺素(T4)和

三碘甲状腺原氨酸(T3)

优甲乐°100μg

左甲状腺素的片

8100左甲状绿者纳，每盒100片

6,甲功是的辅代国，详说明

不A反自/地/用社与用量/住意本项等：详见说明c存：23ca下，千燥环境

1

100片装

1.碘的摄取

合人每天从食物和水中大约摄取100~200ug碘，约1/3进入甲状腺，甲状腺含碘总量800ug,占全身碘量90%。

公临床上常用摄取放射性碘的能力来检查与判断甲状腺的功能状态。

摄取

·甲状腺含碘量占全身总量的90%

一碘泵聚碘(主动摄取，耗能)

-激活碘泵的物质：TSH

-抑制碘泵的物质：

·硫氰酸根(SCN-)、过氯酸根(ClO₄)、溴化

物(Br)等

一例如：十字花科植物(芥兰、油菜、花椰菜、高丽菜、白菜、白萝卜，含硫脲类抗甲状腺物质),一些药物(氰化钾、过氯酸钾、对氨水杨酸、保泰松、磺胺及硫脲类药物)

公碘的活化与酪氨酸碘化：血液中的碘化物在过氧化物酶的作用下被氧化成活性碘后与甲状腺球蛋白

(thyroglobulin,TG)上的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT);

①如果抑制酪氨酸碘化，T3、T4合成受阻。所以临床上可治疗甲亢：硫脲类，碘及碘化物。

2.碘的清化与酪氨酸碘佻

硫脲类

碘活化

I

过氧化物酶

I₂,I++酪氨酸

硫脲类

碘化

TG

MIT

DIT

耦联

过氧化物酶过氧化物酶

V11十LD11—→13DIT+DITT₄

偶联：一分子MIT和一分子DIT偶联生成T3,二分子DIT偶联生成T4。

1

1

胞饮作用摄取胶质微粒

与溶酶体融合、蛋白水解酶水解、与甲状腺球蛋白解离

释放T₄、T₃入血，T4变T3外周发挥作用

日分泌量T₄75ug;T₃25ug

4、释放

血中甲状腺激素水平↓

5、调节

下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴

①自身调节：甲状腺本身具有适应碘的供应变化，调节自身对碘的摄取以及合成与释放T₃、T₄的能力(即随着碘的改变而改变)

异常调节：由于甲亢与自身免疫异常有关，甲亢患者血中可出现一些免疫球蛋白物质，血中含有刺激甲状腺免疫球蛋白(TSI)

甲状腺激素

生长素

雄激素

和

雌激素

图11-13甲状腺激素、生长素和性激素对不同年龄阶段生长发育的影响

年龄(岁)

【药理作用】

(重点)

三方面

·维持正常生长发育

·促进代谢和产热

·增强交感神经系统的活性，并提高机体对儿茶酚胺类的敏感性

呆小病(克汀病)

成人粘液性水肿

促进蛋白质合成及骨骼、CNS、胎肺生长发育。调节几种生长因子的合成和分泌

1.维持正常生长发育

呼吸窘迫综合征

新生儿

幼儿

试验：蝌蚪变青蛙

2、促进代谢：

·能量代谢增加：

一促进大多数组织细胞的氧化率，使