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【解读】全球销售额top50的小分子药物

前面给大家介绍了销量top40的药物，今天介绍top41-50的小

分子药物。以下文字内容大多参考自FDA官方的药物说明书，部分的

数据除非特别引用，一般是参考维基百科和药企官方公告。

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销售额top41-50的小分子药物

top41(18.63亿美元):Lenvima(Lenvatinib)仑伐替尼

（Lenvatinib）是日本卫材公司开发的多靶点激酶抑制剂，于2015

年在美国上市，主要适应症包括：1）治疗局部复发或转移、进行性、

放射性碘难治分化型甲状腺癌患者；2）与依维莫司联合用于治疗既往

接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者；3）一线治疗不

可切除肝细胞癌（HCC）患者。仑伐替尼除了可抑制血管内皮生长因

子受体（VEGFR1/2/3）的激酶活性外，还能抑制其他参与致原性血

管生成、肿瘤生长和癌症进展的激酶，包括成纤维细胞生长因子受体

（FGFR1/2/3/4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT和

RET。索拉非尼是首个（2005年在美上市）治疗HCC的多靶点激酶抑

制剂，仑伐替尼在与索拉非尼的“头对头”一线治疗HCC临床研究

（代号REFLECT）中胜出（mOS:13.6vs12.3；mPFS:7.4vs3.7；

ORR:24%vs9%）。仑伐替尼在国内的化合物专利已于2021年10

月到期。图1列出了用于治疗HCC和RCC的多靶点激酶抑制剂供读

者参考。

图1.目前用于治疗RCC或HCC的部分多靶点激酶抑制剂。

top42(18.61亿美元):Descovy(Emtricitabine,Tenofovir

Alafenamide)Descovy是由Gilead研发的治疗恩曲他滨和替诺福韦

的药物组合（2015年上市），二者都是核苷类逆转录酶抑制剂

（NRTI），用于HIV暴露前预防和HIV感染治疗。值得一提的是，同

年上市的用于治疗HIV感染的四合一复方新药Genvoya（top13）就

包括了恩曲他滨和替诺福韦。

top43(18.30亿美元):Mavyret(Glecaprevir,

Pibrentasvir)Mavyret是由Abbvie研发的丙肝病毒（HCV）

NS3/4A抑制剂Glecaprevir和NS5A抑制剂Pibrentasvir的药物组

合，于2017年在美国上市，用于治疗慢性HCV基因1-6型感染，无

肝硬化或有代偿性肝硬化的HCV患者。HCV是单股正链RNA病毒，

其非结构蛋白NS3/4A、NS5A和NS5B是HCV药物开发最主要的三

个靶点。Mavyret的8周治疗方案能达到98%的总体治愈率。

图2.top41-43的小分子药物的结构及适应症类型。图片来源：

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top44(18.01亿美元):Jentadueto(Linagliptin,

Metformin)