对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座.pptVIP

第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药品分析

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序言局麻药品化学结构亲脂性芳环中间连接功效基团亲水性胺基局麻药是一类能在局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传导药品对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第2页

序言亲脂性芳环中间连接功效基团亲水性胺基对氨基苯甲酸酯对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第3页

序言亲脂性芳环中间连接功效基团亲水性胺基酰苯胺对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第4页

一、对氨基苯甲酸酯类药品基本结构与经典药品?含有对氨基苯甲酸酯母体第一节????结构与性质?结构中芳伯氨基未被取代,而在芳环对位有取代对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第5页

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芳伯氨基酯键,易水解脂烃胺Cl－反应盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第9页

二、酰苯胺类药品基本结构与经典药品☆芳伯氨基被酰化☆共性为含有芳酰氨基对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第10页

盐酸利多卡因对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第11页

盐酸布比卡因对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第12页

盐酸罗哌卡因对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第13页

三、主要化学性质1.芳伯氨基特征?对氨基苯甲酸酯类：含有芳伯氨基（盐酸丁卡因除外）?可显重氮化-偶合反应?与芳醛缩合?易氧化变色?亚硝酸钠滴定法对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第14页

?酰苯胺类:具芳酰氨基，酸性条件下水解产物具芳伯氨基盐酸利多卡因盐酸布比卡因盐酸罗哌卡因盐水溶液较稳定原因:酰胺基邻位存在两个甲基，受空间位阻影响，较难水解对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第15页

2、水解特征：水解速度受光、热或碱性条件影响3.弱碱性：?脂烃胺侧链为叔胺氮原子（苯佐卡因除外），含有弱碱性?要采取非水溶液滴定法?与生物碱沉淀剂发生沉淀反应对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第16页

4.溶解性：?具芳伯氨基，或同时具脂烃胺侧链，游离碱多为碱性油状物或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂?盐酸盐均为白色结晶或结晶性粉末，含有一定熔点。在水和乙醇中易溶，难溶于乙醚、氯仿等有机溶剂?普鲁卡因盐酸盐水溶液加氢氧化钠或碳酸钠溶液，有油状普鲁卡因析出对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第17页

5、与重金属离子反应特征酰苯胺类酰胺氮可与铜离子或钴离子络合，生成有色配位化合物。可溶于氯仿等有机溶剂。6.UV,IR对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第18页

第二节判别试验一、重氮化-偶合反应注意:在判别时，首先要使溶液成酸性，然后才能滴加亚硝酸钠试液及碱性β一萘酚试剂。对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第19页

直接:盐酸普鲁卡因、苯佐卡因、盐酸氯普鲁卡因、盐酸普鲁卡因胺对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第20页

盐酸普鲁卡因判别（直接）对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第21页

特例:盐酸丁卡因COOCH2CH2N(CH3)2CH3(CH2)3NHHCl分子结构中不具芳伯氨基芳香仲胺芳香仲胺酸性亚硝酸钠试液乳白色N-亚硝基化合物沉淀与含有芳伯氨基同类药品区分对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第22页

二、与重金属离子反应1.与铜和钴离子反应对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第23页

3.羟肟酸铁盐反应?2.与汞离子反应对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第24页

1.盐酸普鲁卡因判别三、水解产物反应盐酸普鲁卡因+NaOH普鲁卡因?油状物?对氨基苯甲酸钠+二乙氨基乙醇（使湿润红色石蕊试纸变蓝色）对氨基苯甲酸钠+HCl对氨基苯甲酸（白色）（白色沉淀）对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第25页

+△使湿润红色石蕊试纸变蓝HCl对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第26页

2.苯佐卡因判别苯佐卡因+NaOH?乙醇乙醇+I2+NaOHCHI3（碘仿臭气,黄色沉淀）?对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析专家讲座第27页

四、制备衍生物测熔点1.三硝基苯酚衍生物盐酸利多卡因ChP（）[判别]取本品0.2g，加水20ml溶解。（1）取溶液10ml，加三硝基苯酚试液10ml，即生成沉淀；滤过，沉淀用水洗涤后，干燥，依法测定（