瑞舒伐他汀的代谢途径以及安全性.pptVIP

瑞舒伐他汀药代动力学特点

以及安全性数据

CV-1103-CR-0050使用期至年3月

阿斯利康医学部张莉

瑞舒伐他汀的代谢途径以及安全性

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声明

Thissetofslidesareonlyusedforscientificcommunicationratherthanrecommendationforprescription此幻灯片意在与大家进行学术交流,并不作为临床处方推荐

CrestorinChinaisindicatedforthetreatmentofhypercholesterolaemia(detailspleasefindinCrestorPI)可定当前在中国适应症为治疗高脂血症(详细内容请参见可定说明书）

Therecommendedstartingdoseis5mgor10mg可定当前在中国推荐起始剂量为5-10mg

40mgpresentationisnotregisteredinChina可定40mg当前未在中国注册

CrestorhasnotregisteredregresstheatherosclerosisinChina可定在中国当前未取得逆转动脉粥样硬化及斑块适应症

Crestorhasnotregisteredtheindicationofreducepatient’sCVriskinChina可定在中国当前未取得预防心血管事件适应症

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瑞舒伐他汀在中国简短处方资料

适应症

本品适合用于经饮食控制和其它非药品治疗（如:运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常原发性高胆固醇血症（IIa型，包含杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）

本品也适合用于纯合子家族性高胆固醇血症患者，作为饮食控制和其它降脂办法（如LDL去除疗法）辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

使用方法用量

口服。本品惯用剂量为5mg，一日一次。对于那些需要更强效降低LDL-C患者能够考虑10mg一日一次作为起始剂量，如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级剂量水平。本品最大剂量为20mg。不受时间和进食限制。

禁忌

对本品任何成份过敏者

活动性肝病以及原因不明血清转氨酶升高超出3倍正常值上限患者

妊娠期间、哺乳期间、以及由可能怀孕而为采取适当避孕办法妇女

不良反应

本品所见不良反应通常时轻度和短暂。常见为:便秘、无力、恶心、腹痛和肌痛

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亲水性他汀不易进入肝脏外其它组织,

肝脏选择性高,肌毒性小

RosensonRS.AmJMed.;116(6):408-16.

被动扩散能力较低,难于进入非肝细胞。但可经过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入；含有选择性分布并作用于肝中HMG-CoA还原酶特点。

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瑞舒伐他汀钙片说明书

-【药代动力学】

分布:瑞舒伐他汀被肝脏大量摄入，肝脏是胆固醇合成及LDL-C去除主要部位。

代谢:瑞舒伐他汀发生有限代谢（约10%）。瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢弱底物。参加代谢主要同工酶是CYP2C9。已知代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物活性比瑞舒伐他汀低50%，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。

排泄:约90%剂量瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包含吸收和未吸收活性物质），其余部分经过尿液排出。尿中约5%为原型。血浆去除半衰期约为19小时。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀摄取包括膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏中对瑞舒伐他汀去除中很主要。

人种:亚洲人（包含中国人）受试者血药浓度-时间曲线下面积（AUC）中位值和峰浓度（Cmax）约为西方高加索人受试者2倍。

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药品相互作用:

药品治疗不可忽略安全问题

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血脂异常患者常合并各种疾病,

并需各种药品联合治疗

RätzBravo,etal.Importanceofdrug-druginteractionsindrugsafety.,UniversityofBasel,FacultyofScience.

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适用药品数越多,

发生药品相互作用几率越大

RätzBravo,etal.Importanceofdrug-druginteractionsindrugsafety.,