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甲状腺激素及抗甲状腺药物

甲状腺激素

生理状态：

甲状腺素(T₄):75μg

甲状腺激素

三碘甲状腺原氨酸(T₃):25μg

甲状腺激素的合成、

贮存、分泌与调节

THYROIDGLAND

PERIPHERALTISSUES

T₄.T₃

ThyroglobulinMIT-DIT.T。

T₄.T₃

BLOOD

Proteolysis

Transport

Peroxidase

T₃

5μg5μg

75μg

35μg25μg

(other1m5ebolites)

a

g

作用机制

作用机制

T₃可与膜上受体结合，也可被动进入胞内，与胞浆结合蛋白

(cytosolbindingprotein,CBP),

并与游离的T₃形成平衡状态。甲状腺激素通过调控由核内T₃受体所中介的基因表达而发挥作用。

(4)甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁、妊娠和哺乳期应注意。

一、硫脲类

硫脲类可分二类：

(1)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶

(2)咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑(甲亢平)

(4)硫脲类药物尚有免疫抑

制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降，因此对甲亢患者除能控制高代谢症状外，对病因也有一定的治疗作用，因认为甲亢的发病与自体免疫机制异常有关。

[临床应用]

主要用于甲状腺功能亢进。

1.内科药物治疗适用

于轻症和不宜手术或者131I治疗者，如儿童、青少年

及术后复发而不适于131I治疗者可用。

二、β受体阻断药

β受体阻断药不干扰硫脲类

药物对甲状腺的作用，且作用迅速，对甲亢所致的心率加快，心收缩力增强等交感神经活动增强的表现很有效。但单用时其控制症状的作用有限。若与

硫脲类药物合用则疗效迅速而

显著。

普萘洛尔等也是甲亢及甲

状腺危象时有价值的辅助治疗药，用于不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I治疗的

甲亢患者。

[药理作用及临床应用]

碘和碘化物是治疗甲状腺病最古老的药物，不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。

小剂量的碘用于治疗单纯

性甲状腺肿，可在食盐中按

1/10⁴-1/10⁵的比例加入碘化

钾或碘化钠可有效地防止发病。人体生理需要量100μg/日，其中甲状腺需60-80μg/

日。

大剂量碘产生抗甲状腺作

用，主要是抑制甲状腺素的释放，可能是抑制了蛋

白水解酶，使T₃、T₄不能和

甲状腺球蛋白解离，作用快而强。

作用机制

(1)碘抑制谷光甘肽还原酶，导致甲状腺激素释放减少

(2)大量碘抑制TSH,并对抗TSH对甲状腺细胞的刺激作用，降低腺体合成甲状腺激素的作用

(3)干扰甲状腺细胞内的过氧

化酶，使酪氨酸的碘化及T₄,T₃的缩合过程受阻，从而抑制合成。

大剂量碘的应用只限于：

(1)甲状腺机能亢进的手术前准备：使甲状腺组织退化、血管减少，腺体缩小变韧、利于手术进行及减少出血

(2)甲状腺危象的治疗

可将碘化物加到10%葡萄糖溶液中静脉滴注，也可服用复方磺溶液，并在二周内逐渐停服，需同时配合服用硫脲类药物。

[不良反应]

1.急性反应可于用药后

立即或几小时后发生，主要表现为血管神经性水肿，上呼吸道水肿及严重喉头水肿。

2.慢性碘中毒表现为口

腔及咽喉烧灼感、唾液分泌

增多，眼刺激症状等。

3.诱发甲状腺功能紊乱长期

服用碘化物可诱发甲亢。碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生儿甲状腺肿，故孕妇及乳母应慎用。

四、放射性碘

临床应用的放射性碘是131I(NaI),其t₁/2为8d。

[药理作用]

1.利用甲状腺高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄取，并可产生β射线(占99%),在组织内的射程仅约2mm,因此其辐射作用只限于甲状腺内，破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。

2.131I还产生γ射线(占1%),可在体外测得，故可用作甲状腺摄碘功能的测定。

[临床应用]

1.甲状腺机能亢进的治疗

作用：131I能使腺泡上皮破坏，

萎缩、减少分泌，同时可降低腺泡内淋巴细胞从而减少抗体产生。

适应征

131I适用于不宜手术，术后复发，硫脲类无效或过敏者。

一般用药后一个月见效，3-4个月后甲状腺功能恢复正常。

2.甲状腺功能检查

小量131I可用于检查甲状腺功能。甲状腺功能亢进时，摄碘率高，摄碘高峰时间前移。反之，摄碘率低，摄碘高峰时间后延。

[不良