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阿维菌素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

李运涛;郭宁;沈文

【摘要】对羟丙基-β-环糊精包合阿维菌素进行了研究.通过应用溶液搅拌法制取

包合物,采用单因素试验和正交试验确定的最佳工艺条件为:主客体投料质量比为

100:3,包合温度为50℃,包合时间为8h.在最佳工艺条件下,用HPLC法确定包合率

为39.6％,用称重法确定收率为81.1％,并对包合物做了TG分析.结果表明:被包合

后的阿维菌素的水溶性、光稳定性显著提高,同时提高了阿维菌素杀虫杀螨的长效

性.

【期刊名称】《陕西师范大学学报（自然科学版）》

【年(卷),期】2014(042)002

【总页数】5页(P50-54)

【关键词】阿维菌素;HP-β-环糊精;包合

【作者】李运涛;郭宁;沈文

【作者单位】陕西科技大学化学与化工学院,陕西西安710021;陕西科技大学化学

与化工学院,陕西西安710021;陕西科技大学生命科学与工程学院,陕西西安

710021

【正文语种】中文

【中图分类】O69

阿维菌素是一种生物农药，具有杀虫杀螨的广谱性和高效性，在畜牧业、农业、渔

业领域中被广泛地应用，在人畜体内无累积，对环境无污染［1］.阿维菌素具有见

光易分解［2］、水溶性差［3］的不足之处，直接施用，会导致其药效显著降低、

杀虫期短.

近年来，在提高阿维菌素药效方面的研究已有不少报道，有用木质素磺酸钠制备阿

维菌素微胶囊［4］，也有用甲基丙烯酸甲酯制备阿维菌素微胶囊［5］，但制备

过程需要用到大量有机溶剂，污染环境且成本较高；还有用β-CD成功制备阿维菌

素纳米粒子的报道，但β-CD的表面活性高，因而溶血性高，具有高肾毒性，所以

不宜用于非肠道给药（兽药）.β-CD经羟烷基化后形成羟丙基－β－环糊精（HP-

β-CD）（见图1），HP-β-CD具有低肾毒性，可用于非肠道给药，且由于HP-β-

CD是β-CD空腔边沿上的羟基被羟烷基化，故对客体分子的增溶性和提高稳定性

优于β-CD和其他β－CD衍生物［6－7］.

图1HP－β-CD结构图Fig.1StructureofHP-β-CD

本文应用安全性好的羟丙基－β－环糊精包合阿维菌素来改善其水溶性和光稳定性，

取得良好的效果.为改善阿维菌素的现有剂型和开发阿维菌素新剂型提供了实验依

据.

1实验

1.1仪器与试剂

1525-2487型高效液相色谱仪，美国Waters公司；V70型傅里叶变换红外光谱

分析仪，德国Bruker公司；TGA-Q500型热重分析仪，美国TA公司.

阿维菌素标准品，上海市农药研究所；阿维菌素原药，江苏丰源生物工程有限公司；

HP-β-CD，咸阳西秦生物科技有限公司；其他试剂均为市售.

1.2包合物的制备

阿维菌素的精制:称取6g阿维菌素，加入50mL乙醇，烧沸后立即抽滤.4℃冷藏

滤液，析出并晾干晶体，产率78.2%.

称取5gHP-β-CD、0.05g阿维菌素各3份，分别用溶液搅拌法、超声法、研磨

法制备包合物，然后分别测定3种包合方法的包合率.

（1）溶液搅拌法:把HP-β-CD转入反应釜，加5mL蒸馏水溶解；把阿维菌素用

少量丙酮溶解后也转入反应釜.40℃避光包合9h.40℃真空干燥反应液，即得产品.

（2）超声法:用5mL蒸馏水溶解HP－β-CD，超声的同时加入阿维菌素丙酮溶

液.40℃避光超声1h.40℃真空干燥反应液，即得产品.

（3）研磨法:向HP－β-CD中加适量蒸馏水调成黏稠糊状，再加入阿维菌素，避

光充分研磨1h.40℃真空干燥研磨物，即得产品.

1.3包合率的检测方法

1.3.1测绘标准曲线Diamonsil®C185μm250×4.6mm色谱柱.色谱条件:流动相

体积比甲醇∶水＝90∶10，流速1.0mL/min，进样量10μL，柱温室温，紫外检测

器检测波长245nm［8－9］.此条件下的阿维菌素色谱图如图2、3所示，B1a组

分保留时间为12.8min.

配制标准液:精确称取阿维菌素标准品20.0mg，用甲醇溶解后移入50mL棕色容

量瓶，定容振荡得到母液.移取一定体积母液入10mL棕色容量瓶，用甲醇定容，

即配成浓度为0、50、100、150、200、250、300、350、400μg/mL的系列