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辅酶Q10与环糊精包合物的研究进展

摘要】本文主要对近年来辅酶Q10与环糊精包合物的制备研究状况和辅酶Q10

与环糊精相互作用研究方法两方面进行概述。

【关键词】辅酶Q10环糊精包合物研究进展

【中图分类号】R914【文献标识码】A【文章编号】2095-

1752(2013)01-0392-01

引言

辅酶Q10[1],也称为泛醌-10,是一种在人类和多种动植物细胞中内源合成的

亲脂性的化学物质。目前,医学上辅酶Q10广泛用于心血管系统疾病,偏头痛,

帕金森症等疾病的治疗。但是,辅酶Q10对光和热不稳定,强疏水性导致较低的

口服吸收率。而环糊精[2]与大量客体分子(生物小分子、无机离子以及有机分子)

发生包合后,可以提高客体分子的溶解度、生物利用度及稳定性等。所以,辅酶

Q10与环糊精包合物的研究报道也越来越多,现就辅酶Q10与环糊精包合物的研

究进展进行综述。

辅酶1.Q10与环糊精包合物制备研究状况

纪兰兰[3]等利用超声法制备了辅酶Q10与β环糊精的包合物,结果表明辅酶

Q10与β环糊精的最佳制备工艺条件是,辅酶Q10与β-CD的物质量比为1:8,超

声时间和超声强度分别为30min和300W。董英杰[4]等人在2005年发明了辅酶

Q10、γ-CD、崩解剂、糖醇四种物质同时存在的辅酶Q10超分子组合物,该组合

物通过超声法或搅拌法或胶体研磨法的制备方法和冷冻干燥法干燥,所得组合物

具有较好的稳定性、溶解度、溶出速率和生物利用度。2006年1月董英杰[1]等人

发明了水溶性辅酶Q10与HP-β-CD包合物的制备方法,所得包合物溶解度高,溶

出速率快,较β-CD和γ-CD包合物的水溶性和稳定性更高,具有较好的生物利用

度。2006年10月董英杰[5]等人又发明了超声法或搅拌法或胶体研磨法制备了辅

酶Q10、环糊精(β-CD或HP-β-CD或γ-CD)与乳化剂同时存在的辅酶Q10超分

子组合物,该组合物具有较好的稳定性、溶解度、溶出速率和生物利用度。王小

雪[6]等人发明了辅酶Q10、乳化剂、HP-β-CD及γ-CD两种环糊精同时存在的含辅

酶Q10纳米颗粒的水溶液,结果表明该辅酶Q10包合物具有较高的水溶性

(100mg/ml)和稳定性(室温下下存放置6个月)。

目前2.应用于辅酶Q10与环糊精相互作用的研究方法

极谱2.1法

杨海英[7]等人利用极谱法研究了辅酶Q10与β-CD的包结作用,结果表明,

在的乙醇-水介质中,辅酶Q10和β环糊精以1:1的包结比形成包结物,辅酶

Q10的光稳定性有所提高。

光2.2谱法

Luka[8]等人利用相溶解度法测定了辅酶Q10与β-CD的包结比和包结常数,

并用红外光谱法和X衍射法验证了辅酶Q10-β-CD包合物的形成,辅酶Q10包合

物在水溶性和热稳定性方面均得到提高。JuanGU[9]等人同样利用相溶解度法测

得了辅酶Q10与三种多胺修饰β环糊精的包结比和包结常数,用红外光谱法、X

衍射法和核磁共振法验证了辅酶Q10-β-CD包合物的形成,并推断出辅酶Q10从

环糊精大口端进入,其中的辅酶Q10苯环部分被包结在环糊精空腔内。

分2.3子模拟法

李代禧[10]等人利用MaterialsStudio软件在真空中对辅酶Q10与β-CD的包结

作用进行了分子动力学法模拟,结果表明辅酶Q10与β环糊精可以形成1:7的

最稳定包合物结构。包合后,辅酶Q10分子的C=O双键和醌环上的C=C双键增

长,致使辅酶Q10的抗氧化能力提高,而辅酶Q10侧链上的C=C双键缩短,致

使辅酶Q10的稳定性提高。Shuichi[11]等人利用MOE(MolecularOperating

Environment)软件包在水溶液条件下对辅酶Q10与γ-CD的包结行为进行了分子

动力学模拟,模拟得辅酶Q10与γ-CD可形成2:5的最稳定包合物结构,与利用

核磁共振法测得的包结比率为2.5相一致。

结论与展望3.

目前,环糊精已经被大量应用于辅酶Q10

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