经皮给药制剂.ppt

（二）实验装置立式：贴剂、软膏、凝胶体外释放第31页,共38页，星期六，2024年，5月（二）实验装置卧式：药物渗透性试验，用于选择药物及透皮吸收促进剂第32页,共38页，星期六，2024年，5月（三）介质扩散液：药物饱和水溶液，少量药物结晶接受液：生理盐水、pH7.4磷酸盐缓冲液防腐剂第33页,共38页，星期六，2024年，5月第四节经皮吸收制剂的制备 一、制备（一）黏胶分散型原料药背衬层含药胶液压敏胶混匀涂布烘干防黏层冲切包装成品第34页,共38页，星期六，2024年，5月（二）周边黏胶骨架型第四节经皮吸收制剂的制备 药物含药胶背衬膜成品保护膜凝胶包装亲水胶、水、丙二醇加热浇铸冷却圆片切割压敏胶第35页,共38页，星期六，2024年，5月（三）储库型第四节经皮吸收制剂的制备 混合药物混悬液成品药物混悬介质定量注入成型包装保护膜背衬膜控释膜压敏胶第36页,共38页，星期六，2024年，5月二、举例（一）芬太尼贴剂储库层：芬太尼14.7mg乙醇30%水适量羟乙基纤维素2.0%甲苯适量背衬层：复合膜限速膜：EVA压敏胶：聚硅氧烷压敏胶防黏层：硅化纸潜溶剂第37页,共38页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第38页,共38页，星期六，2024年，5月关于经皮给药制剂本章学习要求：掌握经皮吸收制剂的概念、特点、基本组成和分类。掌握经皮吸收制剂中药物的经皮吸收影响因素。熟悉经皮吸收制剂的常用材料和制备方法。第2页,共38页，星期六，2024年，5月第一节概述一、概念：1.概念：经皮给药系统或称经皮治疗系统（TDDS,TTS)是指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。第3页,共38页，星期六，2024年，5月第一节概述2.类型：广义：软膏剂、硬膏剂、巴布剂、贴剂、气雾剂、喷雾剂狭义:贴剂第4页,共38页，星期六，2024年，5月第一节概述3.特点：优点：（1）避免了肝脏首过效应、胃肠道降解失活、药物对胃肠道的毒副作用。（2）延长作用时间，减少用药次数。（3）维持恒定血药浓度，避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低毒副作用。（4）使用方便，可以随时中断给药，改善病人用药的顺应性。第5页,共38页，星期六，2024年，5月第一节概述缺点：（1）不适合剂量大或对皮肤产生刺激的药物；（2）不适合起效要求快的药物；（3）个体差异和给药部位影响吸收；第6页,共38页，星期六，2024年，5月第一节概述4.结构：第7页,共38页，星期六，2024年，5月第一节概述5.类型：背衬层药物黏胶层防黏层（1）黏胶分散型：药物分散在压敏胶（骨架、贮库、控释材料），铺于背衬材料上。可制成多层不同浓度的含药压敏胶第8页,共38页，星期六，2024年，5月第一节概述（2）周边黏胶骨架型：药物释放受骨架组成与药物浓度影响。骨架：亲水性聚合物（PVA、PVP、聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺）背衬层黏胶层含药骨架防黏层第9页,共38页，星期六，2024年，5月第一节概述（3）储库型：高分子材料将药物和透皮吸收促进剂包裹，可在控释膜表面涂加一定剂量药物缩短用药后时滞。若控释膜损坏，造成药物大量释放，引发严重毒副作用。第10页,共38页，星期六，2024年，5月二、经皮给药制剂常用材料1.压敏胶（黏附、载体、控释）要求：对皮肤无刺激、不致敏；具有足够的黏附力；良好的生物相容性和防水性能；聚异丁烯类压敏胶聚丙烯酸酯压敏胶硅橡胶压敏胶第11页,共38页，星期六，2024年，5月2.背衬材料、防黏材料与药库材料背衬材料：支持药库或压敏胶，对药物、溶剂、水分、光线有较好的阻隔性能；有一定的强度支撑给药系统；良好的柔软性、稳定性，不与药物发生反应。常用：聚对二苯甲酸二乙酯、聚乙烯、聚苯乙烯、复合铝箔膜等二、经皮给药制剂常用材料第12页,共38页，星期六，2024年，5月二、经皮给药制剂常用材料防黏材料：硅化聚酯薄膜、铝箔-硅纸复合物、聚乙烯、聚苯乙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物药库材料：软膏、水凝胶（卡波姆、HP