甲状腺激素激抗甲状腺激素药ppt课件.pptx

状腺

激

素激

甲

状

腺激

素药

抗

甲

甲状腺激素

◆甲状腺(thyroid

g

分

◆碘化酪氨酸的衍生物，包括：

■四碘甲状腺原氨酸(甲状腺素，thyroxine

■三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T₃)。

,

T₄

);

泌的激素：

land)

T₃、T₄的合成、激素的调节

储存、

分泌及甲状腺

1、合成

◆(1)碘的摄取：主动摄取(碘泵)

◆(2)碘的活化和酪氨酸的碘化(过氧化酶)

■活化碘与甲状腺球蛋白(TG)中的酪氨酸结合→MIT

和DIT。

◆(3)缩合(过氧化物酶):缩合完毕，排到腺

泡腔内。

DIT+DIT→T₄;

■DIT+MIT→T₃。

(正常时T₄较多)

(缺碘时T₃增多)

2、分泌

■摄粒：腺泡细胞吞入TG;

■水解：蛋白水解酶从TG上释出T₄和T₃,入血；

(1)下丘脑-腺垂体轴：下丘脑(在应激、温度、疾病等情况下)分泌TRH,作用于腺垂体，使后者分泌TSH,促进甲状腺T₃、T₄的合成、分泌。

■(2)反馈调节：血中游离T₄和T₃对垂体TSH、下丘脑

(3)甲状腺的自身调节：血中高碘可抑制酪氨酸加碘，使T₃、T₄合成减少。还可抑制甲状腺对碘的摄取。

TRH有负反馈作用。

3、调节

甲状腺激素

◆是甲状腺(thyroidgland)分泌的激素，其中包括T₃

(三碘甲状腺原氨酸)、T₄(甲状腺素):

◆【体内过程】(外源性T₃、T₄)

◆1、吸收：T₄的口服吸收不稳定(35-80%);T₃的吸

收较稳定(95%)。

◆2、血浆蛋白结合率高(99%以上);

◆T₃:与血浆蛋白亲和力低，作用快、强、短；◆T₄:与血浆蛋白亲和力高，作用慢、弱、长。

◆3、代谢：经脱碘等代谢→...→,最后主要经肾排泄。注：可通过胎盘和进入乳汁。

理

作

用

药

◆

、

调

控

生

长

发

■

促

进

蛋

白

质

合

成

,

调

控

全

身

组

织

的

生

长

发

育

:

神

经

系

统

骨

骼

。

促

进

代

谢

◆

2、

:

■

促

进

物

质

代

谢

和

增

加

耗

氧

,

提

高

基

础

代

谢

率

(

B

MR

)

和

产

热

■

甲

液

状

腺

水

功

能

低

下

时

:

B

MR

↓

粘

多

糖

沉

积

,

导

致

粘

性

肿

。

◆

3、

增

强

机

体

对

儿

茶

酚

胺

类

的

敏

感

性

,

上

调

肾

上

腺

素

受

体

育：

临

床

应

用

◆

、

呆

小

病

◆2

、

粘

液

性

水

肿

典

型

及

亚

临

甲

◆3、

不

床

型

减

◆4

、

单

纯

性

甲

状

腺

肿

◆5、

T

₃

制

抑试验

不

良反应

◆

过量时类似甲

亢：

植

物神经

系统

(

包括

心

血管

系统)。

注意：在老年

◆

及心

脏病

患者

诱发

心绞

痛

,心

力衰竭或心律失常。

断剂对抗。

时须

停药，

用β受

体阻

可

此

抗

甲

状

腺

药

a

nt

it

h

y

r

o

id

d

ru

g

s

目

前

常

用

的

有

:

■

、

硫

脲

类

(

th

io

ur

ea

s

)

◆

硫

氧

嘧

啶

嘧

类

:

甲

硫

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氧

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hio

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(m

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M

T

U)

啶

(

pr

丙

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T

U)

◆

咪

唑

类

:

甲

巯

咪

唑

(th

ia

m

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,

他

巴

唑

t

ap

az

ol

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,

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比

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唑

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。

■

2

、

碘

和

碘

化

物

;

3

、

放

射

性

碘

■

4

、

肾

上

腺

素

受

体

阻

断

剂。

硫脲类(thioureas)

:

◆【体内过程】

◆特点：口服吸收迅速；在甲状腺浓集；易进入乳汁和

通过胎盘。

◆【药理作用及作用原理】

◆抑制T₃、T₄的合成：抑制过氧化酶对酪氨酸的碘化及

缩合(对已合成的T₃、T₄无影响)。

◆注：

◆(1)不影响释放；不拮抗T₃、T₄的作用→显效慢。

◆(2)长期应用→血清T₃、T₄→TSH个→腺体

◆(3)丙硫氧嘧啶PTU起效较快：还能抑制周围组织内T₄脱碘生成T₃。

和血管增生→压迫症状。

临

床

应

用

、

甲

内

科

治