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甲状腺激素及抗甲状腺药物

一、甲状腺激素

甲状腺激素(Thyroidhormone,TH):

甲状腺素(thyroxin,T₄)

三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T₃)

甲状腺激素的合成、储存、分泌与调节：

A碘的摄取；

B碘的活化及酪氨酸碘化

C耦联

D释放

四碘甲状腺原氨酸(T₄)3,3,5-三碘甲状腺原氨酸(T₂)

一碘酪氨酸(MIT)二碘酪氨酸(DIT)

3.3,5-三碘甲状腺原氨酸(rT,)

H()

H

取碘化物

典化及耦合

抱饮作用及分泌

图35-1甲状腺激素的合成和分泌以及药物作用部位示意图TG:甲状腺球蛋白；L:溶酶体；P:伪足

Pharmacokinetics

T₃作用快而强，维持时间短，t12为2天

T₄:作用慢而弱、维持时间长。t₁12为5天甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁。

Mechanismofactions

T₃、T₄可与细胞核内受体结合，核受体

对T₃的亲和力是T₄的10倍，该受体又称为T₃受体。与核受体结合后，启动基因转录，促进mRNA及蛋白质合成。

Physiologicandpharmacologicactions

1.THregulatesgrowthandphysicaland

mentaldevelopment

2.THincreasesthebasalmetabolicrate

3.THisacardiovascularstimulant

Clinicaluses:

1、呆小病

2、粘液性水肿

3、单纯性甲状腺肿

AdversereactionsandPrecaution:

过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现，宜用β受体阻断药对抗，并应停用甲状腺激素。

二、抗甲状腺药(Antithyroiddrugs)

(一)硫脲类(thioureas)

(1)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶

(2)咪唑类：甲巯咪唑(他巴唑),卡比马唑

pharmacologicactions

1.InhibitingthesynthesisoftheTH

2.InhibitingtheperipheralcoversionofT₄

toT₃

3.Immunosuppressiveeffects

Clinicaluses:

1.甲亢内科药物治疗

2.甲亢的手术前准备：

3.甲状腺危象的治疗：丙硫氧嘧啶

AdversereactionsandPrecaution:

过敏反应、粒细胞缺乏症、甲状腺

肿；易进入乳汁和通过胎盘。

(二)碘(iodine)及碘化物(iodide)

pharmacologicactionsandClinicaluses:

小剂量碘用于单纯性甲状腺肿.

大剂量碘可抑制甲状腺激素的释放，也可抑制甲状腺激素的合成。此作用快而强，用药后1～2天起效，10～15天达最大效应。但如继续用药则作用明显降低。

大剂量碘可用于：甲亢的术前准备；

甲状腺危象

Adversereactions

急性反应：血管神经性水肿、上呼吸

道水肿及严重的喉头水肿。

慢性碘中毒；诱发甲亢；孕妇及乳母慎

用

(三)Radioiodine(131I,T12为8天)

131I可被甲状腺摄取，通过β射线破坏

甲状腺，可用于甲亢的放射治疗，也可用于检查甲状腺功能。

(四)β-adrenoceptorblockingdrugs:

Propranolol