多巴胺转运蛋白激动剂及其用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101091706A

(43)申请公布日2007.12.26

(21)申请号CN200610028068.6

(22)申请日2006.06.23

(71)申请人和泓生物技术(上海)有限公司

地址201203上海市浦东新区张江高科技园郭守敬路351号

(72)发明人郭礼和赵刚许明敏王雪松臧绍云

(74)专利代理机构上海专利商标事务所有限公司

代理人徐迅

(51)Int.CI

A61K31/352

A61P25/18

A61P25/30

A61P25/00

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

多巴胺转运蛋白激动剂及其用途

(57)摘要

本发明公开了一种黄酮类化合物或

其衍生物的用途，用于制备治疗精神性疾

病或神经性疾病的药物。本发明还公开了

所述黄酮类化合物或其衍生物的药物组合

物。本发明首次提出并证明了多巴胺转运

蛋白可以被激动，并提供了一类多巴胺转

运蛋白的激动剂，为临床上治疗精神性疾

病或神经性疾病，尤其是多巴胺能神经功

能亢进性疾病提供了新的药物。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种黄酮类化合物或其衍生物的用途，其特征在于，用于制备作为多巴胺转运蛋

白激动剂的药物组合物，或用于制备治疗精神性疾病或神经性疾病的药物。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的黄酮类化合物选自：芹菜素、木

犀草素、槲皮素、杨梅黄酮、白杨黄素、大豆甙元、汉黄岑素、黄岑素、染料木素、

桑色素、万寿菊素、橙皮素、鼠李金、鼠李素、或其组合。

3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的黄酮类化合物选自：木犀草素、

芹菜素、槲皮素、大豆甙元、或其组合。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的精神性疾病或神经性疾病为多巴

胺能神经功能亢进性疾病。

5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的精神性疾病或神经性疾病选自：

成瘾疾病、焦虑性障碍、Alzheimer’s综合症、神经性厌食、精神分裂症、

Parkinson’s综合症、失眠症、药物滥用和依赖、呕吐、肠易激综合征、更年期综合

症、Wilson’s症、舞蹈症、脱髓鞘疾病、狂躁症、强迫症、或Tourette’s综合征。

6.一种确定可用于治疗精神性疾病或神经性疾病的候选药物的方法，其特征在于，

所述的方法包括以下步骤：

(1)在测试组中，在候选物质存在的情况下，在体外系统中测定多巴胺转运蛋白对

多巴胺的转运量；而在对照组中，在不存在候选物质存在的情况下，在体外系统中

测定多巴胺转运蛋白对多巴胺的转运量；

(2)将测定组的多巴胺转运量与对照组的多巴胺转运量，如果测试组的多巴胺转运

量显著高于对照组的多巴胺转运量，则表明该候选物质是多巴胺转运蛋白的激动剂，

从而可作为用于治疗精神性疾病或神经性疾病的候选药物。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述方法还包括以下步骤：

(3)将步骤(2)中获得的、已表明是多巴胺转运蛋白的激动剂的候选物质施用于非人

哺乳动物的精神性疾病或神经性疾病的模型动物，并观察所述模型动物的行为，以

确定其治疗精神性疾病或神经性疾病症状是否得到改善，

其中，显著改善模型动物的治疗精神性疾病或神经性疾病症状的候选物质就是可用

于治疗精神性疾病或神经性疾病的候选药物。

8.一种多巴胺转运蛋白激动剂，其中所述的多巴胺转运蛋白激动剂能够特异性地促

进多巴胺转运蛋白摄取多巴胺，并且所述的多巴胺转运蛋白激动剂用作制备治疗精

神性疾病或神经性疾病的药物。

9.一种多巴胺转运蛋白激动剂的用途，其特征在于，用于制备治疗精神性疾病或神

经性疾病的药物组合物。

10.一种治疗治疗精神性疾病或神经性疾病的方法，其特征在于，所述的方法包括：

给予需要治疗的对象有效量的黄酮