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氟苯尼考的研究进展及应用

刘耀川;赵刚;刘军骅;朱江巍;徐宁;宋大贺;冯大兴;李树博

【期刊名称】《现代畜牧兽医》

【年(卷),期】2011(000)002

【总页数】3页(P44-46)

【作者】刘耀川;赵刚;刘军骅;朱江巍;徐宁;宋大贺;冯大兴;李树博

【作者单位】辽宁省重大动物疫病应急中心,辽宁,沈阳,110161;辽宁省重大动物疫

病应急中心,辽宁,沈阳,110161;辽宁省重大动物疫病应急中心,辽宁,沈阳,110161;辽

宁省重大动物疫病应急中心,辽宁,沈阳,110161;辽宁省重大动物疫病应急中心,辽宁,

沈阳,110161;大连机场出入境检验检疫局,辽宁,大连,116033;辽宁省畜产品安全监

察所,辽宁,沈阳,110003;辽宁省动物疫病预防控制中心,辽宁,沈阳,110164

【正文语种】中文

【中图分类】S859.79

氟苯尼考（FlorFenicol），又称氟甲砜霉素，是氯霉素类广谱抗菌药物中甲砜霉

素的3位氟衍生物。氟苯尼考是美国先灵-葆雅（Schering-Plough）公司于

1988年成功研制的一种新型兽医专用氯霉素类广谱抗菌药；1990年首次在日本

上市，用于水产养殖业，商品名为Aguafen，同年在韩国上市；1993年挪威批准

该药用于治疗鱼类疾病；1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准该药

用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病，商品名为Nufloro；1996年美国FDA注册登

记，批准氟苯尼考注射液用于治疗牛呼吸系统疾病；在日本和墨西哥，该药还被批

准用作猪饲料添加剂，商品名分别为Florocol和Nuflor[1]。

1理化性质

氟苯尼考为白色、类白色的结晶性粉末，无臭。在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲

醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中极微溶解。0.5%水溶液pH为4.5～

6.5[2]。

2药理学作用

2.1药动学内服和肌注吸收迅速，分布广泛，半衰期长，血药浓度高，可维持20

h以上。有关研究证实，氟苯尼考在动物体内呈全身性分布，但各组织器官药物浓

度不同。血液和肌肉药物浓度相近，脑中药物浓度较低，表明存在着血脑屏障。动

物试验证明，胆汁中浓度高，且有较高的内服生物利用度，预示存在肝肠循环，主

要经肾排泄[1]。犊牛静脉注射和内服后分别有50%和65%的原药从尿排出，仅少

量经粪便排出[3]。氟苯尼考的清除率较低，据报道氟苯尼考在大西洋鲑、肉鸡、

猪体内的清除率为0.086、0.73和0.23L/（h·kg）。Bretzlaff认为氟苯尼考在体

内的清除率低主要是由于其化学结构中的一个-OH被-F取代，从而阻遏了葡萄糖

醛酸的结合，延缓了氟苯尼考在动物体内的排泄[4]。

2.2药效学氟苯尼考是广谱抗菌药，对G+和G-菌均有抑制作用[1]。对厌氧革兰

氏阳性菌及阴性菌、螺旋体、立克次氏体、阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用，能

透过血脑屏障，对动物细菌性脑膜炎的治疗效果是其他抗菌药不能比拟的[2]。通

过体外试验己确定了其对多种病原微生物的抑菌浓度。氟苯尼考的各个抑菌浓度均

低于甲砜霉素、土霉素、磺胺药等，各种病原菌对氟苯尼考都有高度的敏感性，而

且这些病原菌对氯霉素和羟氨苄青霉素存在耐药或快速产生耐药性[1]。

2.3作用机理氟甲砜霉素抗菌机理与氯霉素及甲砜霉素相同，主要与细菌70S核

蛋白体的50S亚基上的A位结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制肽链的延伸，干

扰细菌蛋白质的合成[5]。

2.4耐药性细菌对氟苯尼考的同系物氯霉素和甲砜霉素产生耐药性的机制目前已

较为清楚。一种是通过CAT基因调控合成乙酰化转移酶使氯霉素和甲砜霉素转化

为无抗菌活性的代谢产物；另一种机制与cmIA基因有关，在该基因的调控下能

使菌体通过泵出机制使药物在菌体内聚集减少[6]。氟苯尼考是氯霉素的结构同系

物，结构的修饰及改造使其在安全性和有效性方面比氯霉素和甲砜霉素具有明显的

优势。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲矾霉素中丙烷链3碳位置上

的-OH，阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受该酶影响而免

被灭活。因此，氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素由质粒介导所产生的耐药

性，而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感[7]。氯霉素结构中芳香环上对位硝基是

引起再生障碍性贫血的主要基团。氟苯尼考在结构上以CH3-SO:基团取代了-NO

基团，用药后不再引起再生障碍性贫血的不良反应。因此，氟苯尼考