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盐酸奈必洛尔—羟丙基-β-环糊精包合物及其口腔黏附

片的研究

盐酸奈必洛尔—羟丙基-β-环糊精包合物及其口腔黏附片

的研究

引言：

盐酸奈必洛尔是一种常用的降压药物，广泛应用于临床治疗中。

然而，该药物的溶解度低，且在口腔内的生物利用度较低。为

了提高负荷量和口服生物利用度，本研究利用羟丙基-β-环糊

精作为载体制备盐酸奈必洛尔的包合物，并制备成口腔黏附片，

以探究其在口腔黏膜上的黏附与释放特性。

方法：

1.制备盐酸奈必洛尔—羟丙基-β-环糊精包合物

将盐酸奈必洛尔和羟丙基-β-环糊精按适当比例溶解于水中，

并通过旋转蒸发法制备包合物。通过红外光谱、差示扫描量热

法和X射线衍射等方法对包合物的结构进行表征。

2.制备口腔黏附片

利用热熔法将盐酸奈必洛尔—羟丙基-β-环糊精包合物与聚乙

烯醇、羟丙基甲基纤维素等辅助材料混合，制备成口腔黏附片。

通过扫描电子显微镜观察黏附片的表面形态，并测定其黏附力

和黏附时间。

3.体外释放实验

将包合物和口腔黏附片置于不同体外模拟液中，通过离心、过

滤和超滤等方法，研究其在不同环境中的释放速率和机制。

结果：

1.盐酸奈必洛尔—羟丙基-β-环糊精包合物的制备成功。红

外光谱显示盐酸奈必洛尔分子与环糊精分子发生了相互作用。

差示扫描量热法和X射线衍射结果表明，包合物形成了稳定的

晶体结构。

2.制备的口腔黏附片形状规整，表面光滑。黏附力和黏

附时间的测定结果显示，黏附片能够在口腔黏膜上牢固黏附，

并持续释放药物。

3.离心、过滤和超滤结果表明，盐酸奈必洛尔—羟丙基-

β-环糊精包合物和口腔黏附片具有较好的释放性能。在模拟

的消化液中，包合物和黏附片能够逐渐释放药物。

讨论：

本研究成功制备了盐酸奈必洛尔—羟丙基-β-环糊精包合物，

并将其制备成口腔黏附片，实现了药物在口腔黏膜上的黏附与

释放。包合物可以提高盐酸奈必洛尔的溶解度，而口腔黏附片

可以延长药物的黏附时间，增加生物利用度。此外，包合物和

黏附片在体外释放实验中表现出良好的释放性能，为药物在体

内的及时和持续释放提供了基础。

结论：

盐酸奈必洛尔—羟丙基-β-环糊精包合物和口腔黏附片的制备

成功，为提高盐酸奈必洛尔的口服生物利用度和负荷量提供了

一种新的策略。该研究为进一步发展和应用口腔黏附片在临床

上的用药提供了理论和实践基础

本研究成功制备了盐酸奈必洛尔—羟丙基-β-环糊精包合

物和口腔黏附片，并验证了它们在口腔黏膜上的黏附和药物释

放性能。包合物的制备提高了盐酸奈必洛尔的溶解度，而口腔

黏附片延长了药物的黏附时间，从而提高了生物利用度。体外

释放实验也证明了包合物和黏附片具有良好的释放性能。这些

结果为提高盐酸奈必洛尔的口服生物利用度和负荷量提供了新

的策略，并为进一步发展和应用口腔黏附片在临床上的用药提

供了理论和实践基础