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新型抗肿瘤卡铂类衍生物的氢谱特征
刘伟平;高传柱;谌喜珠;邱明华
【摘要】卡铂是第二代铂类金属抗癌药物最重要的药物之一,广泛应用于临床.为
发现抗肿瘤活性更强的卡铂类药物,我们合成了6个新的卡铂类衍生物.本文详细报
道4个合成的新型卡铂衍生物的氢谱特征和归属.
【期刊名称】《波谱学杂志》
【年(卷),期】2006(023)003
【总页数】5页(P361-365)
【关键词】1HNMR;归属;卡铂衍生物;抗癌药物;氢谱特征
【作者】刘伟平;高传柱;谌喜珠;邱明华
【作者单位】昆明贵金属研究所,云南,昆明,650221;昆明贵金属研究所,云南,昆
明,650221;昆明贵金属研究所,云南,昆明,650221;中国科学院,昆明植物研究所植物
化学和西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南,昆明,650204
【正文语种】中文
【中图分类】R9
引言
1962年Rosenberg等在实验中偶然发现铂电极对大肠杆菌的分裂有显著抑制作
用,受此启发,1965年发现了顺铂(顺式-二氯二氨合铂)的抗肿瘤作用[1].1978
年美国FDA批准顺铂临床应用,开始了金属药物治疗癌症的历史.同时推动了金
属铂衍生物抗肿瘤活性的研究,Bristol-MyersSquibb公司、英国癌症研究所和
JohnsonMatthey公司合作开发了第二代铂族抗癌药物,有机铂族化合物卡铂,
发挥了直接作用于DNA,形成加合物限制DNA复制时解旋而抑制DNA复制的
独特抗癌机制,同时降低了毒副作用[2,3].卡铂类药物于1986年在英国上市,
1990年卡铂在我国获准上市.现在卡铂已经发展为前5位的抗癌药物,仅BMS
公司2000年销售额就已经超过5亿美元.为了发现更有效副作用更小的铂族有机
化合物抗癌药物,更有效地利用云南铂族金属丰富资源,我们根据卡铂类抗癌药
物的构效关系特点,合成了6个新型卡铂类化合物1~6(图1),本文报道这些新
型卡铂类衍生物中4个化合物的氢谱特征和归属.
图1化合物1~6的化学结构Fig.1Thechemicalstructuresofcompounds
1~6
1实验部分
本实验的全部核磁共振数据用BrukerAV-400核磁共振仪测定,化合物1~4均
用D2O为溶剂,TMS作内标,样品浓度:约25mg/mL,内标TMS,温度
20~25℃,1H的观察频率分别为500.13MHz,用φ5mm石英玻璃样品管测
定.
目标化合物制备:1)银盐或钡盐制备:取配体0.5g,溶于水中,加入等当量的
NaHCO3中和,搅拌反应10min,得到配体二钠盐溶液,取等当量的AgNO3
或BaCO3,溶于10mL水,缓缓加入配体的二钠盐溶液中,反应6h,过滤产
生的沉淀,用纯净水洗3遍,乙醇、乙醚各洗1遍,60~70℃真空干燥30
min,得到配体银盐或钡盐;2)卡铂衍生物制备:取适当当量顺式-二碘二氨合
铂放入反应器中,加10mL纯水,搅拌,避光,温度保持在55℃.将上一步反
应得到的配体银盐加少量水湿润,缓缓加入其中,反应12h.检查反应完全后过
滤除去AgI沉淀,滤液澄清透明.反应液减压浓缩至3mL左右,用坩埚漏斗收
集灰白色析出物,再用冰水洗3遍,乙醇、乙醚各洗1遍,得到干燥产品.而钡
盐溶液反应则将反应混合物浓缩后,析出结晶,用纯净冰水洗3遍,乙醇、乙
醚各洗1遍,60~70℃真空干燥30min.分别得到产品化合物1~6,反应得到
样品真空干燥后,供波谱分析、表征物质和测试生物活性.
2结果与讨论
2.1卡铂类衍生物中各种磁性核的化学位移特征
在本实验合成的6个新型卡铂类衍生物中,主要涉及H、C、N、O、Cl和金
属Pt等原子,从其化学位移(δ,TMS为参考)、偶合常数(J,Hz)和弛豫时间
(T1,s)等数据[4]可以看出:本实验中合成的3个新型卡铂类衍生物涉及的原子
不多,但其核磁共振的情况十分复杂.就氢谱(1HNMR)而言,受顺磁离子影响很
大,在一般抗磁化合物中,其化学位移分布在很窄的
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