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放射性核素治疗进展

放射性核素标记单克隆抗体治疗肿瘤的进展

肿瘤的放射免疫治疗作为一种新的治疗手段（模式）已经跨入了新时代，显示了多学科合作

的成效，包括免疫学、放射化学、核医学、放射医学、肿瘤医学，2个放射性核素标记的单

克隆抗体治疗非何杰金淋巴瘤的疗效更印证了这点。临床实验显示对其他血液肿瘤也有效，

但实体瘤的治疗效果仍有待观察，对血液肿瘤有效的剂量对大多数上皮细胞癌疗效不佳。尽

管如此，放射免疫肿瘤治疗RAIT在局部运用和减少副作用（后遗症）等方面，仍然显示了

有希望的结果。预定位治疗被普遍关注，包括新分子结构和靶点，会增加对肿瘤的放射剂量，

并减少血液毒性，被认为将成为新一代的RAIT药物。

关键词：抗体、结肠癌、直肠癌、非何杰金淋巴瘤、放射性药物

抗体耦合放射性核素在50年代早期在医学实践中就被用于肿瘤的靶向治疗，随着抗体为基

础的肿瘤定位25年后才被真正用于临床运用。这导致了90年代中期第一个放射免疫检查产

品，到21世纪初，第一个放射免疫耦合物被证明有效治疗非何杰金淋巴瘤NHL。30年的

探索主要是寻找和生产合适的抗体和放射元素标记方法，但是后来单克隆抗体的发展，特别

是近期抗体工程不同配置，减少了抗原的免疫原性，导致了在最近的医学研究中被发现的更

先进的放射性核素标记的抗体。实体瘤的治疗被投入了更多的努力。鉴于类似的综述很多，

本文仅论述一些RAIT有希望的进展。

血液恶性肿瘤

90Y（Zevalin）和131I（Bexxar）目前被证实有效治疗肿瘤的放射性核素标记的抗体药物。

两者都注册用来治疗化疗无效，无论转移与否的滤泡性NHL。两者都靶向于在多数正常或

异常的B细胞上大量表达的CD20。两者的放射剂量都常常导致严重的可逆的骨髓移植副作

用。尽管如此，在这些产品的注册实验中，相当一部分病人都需要支持治疗，包括血小板输

血（15-22%），红细胞生成素或α干扰素（7-8%），