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第四十三章人工合成抗菌
Artificialsyntheticantibacterialdrugs
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人工合成抗菌药
喹诺酮类药物quinolones
磺胺类药物sulfonamides
其他合成抗菌药物
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喹诺酮类药物
第一代萘啶酸〔1962，已弃用〕
第二代吡哌酸〔1974〕
第三代〔含“F〞〕
1980年上市诺氟沙星〔1979〕培氟沙星
环丙沙星氧氟沙星
1990年后上市左氧氟沙星氟罗沙星洛美沙星
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药动学
吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其
余吸收率80%
分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、
关节、前列腺、脑〔氧氟、环丙、培氟〕
达治疗浓度
代谢与排泄：差异较大〔见表〕
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抗菌作用〔第三代〕
1、抑菌谱广
G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形
淋球——强；绿脓〔环丙、氧氟〕
G+菌：金葡、链球——敏感
分枝：〔环丙、氧氟、左氧氟、司帕〕
支原体、衣原体、立克次体敏感
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2、机制：
抑制细菌DNA盘旋酶〔G-菌〕，拓扑异构酶
Ⅳ〔G+菌〕干扰DNA复制〔主〕
杀菌剂
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作用机制
1.与DNA盘旋酶A亚基
合G(-)
形成DNA断裂封闭
正超螺旋负超螺旋
〔-〕〔-〕
ABCD
抑制DNA盘旋酶，阻碍DNA复制，导致细菌死亡
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2.与拓扑异构酶IVG(+)
解环连
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3、耐药性：存在交叉耐药，有增长趋势
机理
盘旋酶基因突变：药物与盘旋酶亲和力
细胞膜通透性
〔通道蛋白的改变或缺失〕菌体内药浓
主动排出机制
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临床应用
敏感菌感染
1、泌尿生殖道感染：
淋病奈瑟菌性尿道炎，宫颈炎：环丙、加替、
氧氟沙星首选
铜绿假单胞菌性尿道炎
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