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紫杉特尔(Docetaxel、Taxotere)中文别名:多西紫杉醇、泰素帝为CCSA,由于紫杉醇的提取率低,须以紫杉树皮为原料,故从另一种欧洲植物taxusbaccata的针叶中提取巴卡丁,经过半合成而改造成为紫杉特尔,其基本核与紫杉醇相似。抗瘤性与紫杉醇相当,对紫杉醇耐药的肿瘤细胞株仍有效。主要用于乳腺癌的单药或联合化疗。静脉给药,常用剂量:100mg/m2,3-4周重复。配伍可用生理盐水或5%葡萄糖注射液。需稀释至浓度为0.3-0.9mg/ml。静滴3小时。注意:过敏反应常见,应预防用药(苯海拉明或地塞米松)。参考价格:山东齐鲁:20mg980元/支第31页,共58页,星期六,2024年,5月5.金属络合物
代表药物:顺铂、卡铂、草酸铂(奥沙利铂)作用机制:破坏DNA功能,阻止DNA复制。为CCNSA。第32页,共58页,星期六,2024年,5月顺铂(DDP)中文别名:顺氯氨铂为CCNSA,破坏DNA功能,阻止DNA复制,高浓度时亦抑制RNA及蛋白质合成。主要用于生殖系统肿瘤、乳腺癌、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤联合化疗。静脉给药,常用剂量:20mg-30mg/次,连用5日,3-4周重复。配伍可用生理盐水或5%葡萄糖注射液。注意:大剂量时必须水化和利尿,降低肾脏毒性,用药前宜给予止吐药。第33页,共58页,星期六,2024年,5月卡铂(CBP)中文别名:碳铂为CCNSA,第二代铂类化合物。作用机制及抗瘤性与顺铂相似,但肾毒性、耳毒性、神经毒性尤其是胃肠道反应明显低于DDP。主要用于生殖系统肿瘤、乳腺癌、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、消化系统肿瘤联合化疗。静脉给药,常用剂量:100mg/次,连用5日,3-4周重复。配伍可用生理盐水或5%葡萄糖注射液。注意:不必水化,但要鼓励患者多饮水,使尿量保持在每日2000ml左右。第34页,共58页,星期六,2024年,5月草酸铂(L-OHP)中文别名:奥沙利铂、奥克赛铂商品名:艾恒、乐沙定为第三代铂类化合物。作用机制与顺铂相似,与5-FU合用有协同作用。主要用于胃肠道肿瘤、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤联合化疗。静脉给药,常用剂量:200mg/次,3-4周重复。配伍用5%葡萄糖注射液。注意:勿与碱性药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用。参考价格:艾恒江苏恒瑞:50mg756元/支乐沙定杭州赛诺非:50mg2995元/支第35页,共58页,星期六,2024年,5月第36页,共58页,星期六,2024年,5月化疗新药1.赫赛汀——转移性乳腺癌新药药品名称:赫赛汀(上海罗氏)药物别名:注射用曲妥珠单抗英文名:Trastuzumab价格及规格:冻干粉剂,440mg×1瓶25800元/瓶第37页,共58页,星期六,2024年,5月药理作用:曲妥珠单克隆抗体是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体,选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%~30%的患者HER2过度表达。HER2基因扩增的结果是这些肿瘤细胞表面HER2蛋白表达增加,导致HER2受体活化。第38页,共58页,星期六,2024年,5月曲妥珠单克隆抗体在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外,曲妥珠单克隆抗体是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中,曲妥珠单克隆抗体介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。第39页,共58页,星期六,2024年,5月适应证:本药已被用于临床试验,作为单药治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌,这些患者曾接受过针对其转移灶1个或1个以上化疗方案化疗而失败。本药在临床试验中还与紫杉醇或蒽环类药物(阿霉素或表阿霉素)加环磷酰胺合用作为一线药物,治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。第40页,共58页,星期六,2024年,5月用量用法作为单一药物或与其它化疗药合用时建议按下列初次负荷量和维持量给药。初次负荷剂量:建议初次负荷量为4mg/kg,90分钟内静脉输入。应观察病人是否出现发热,寒战或其它输注相关症状。停止输注可控制这些症状,待症状消失后可继续输注。维持剂量:建议每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受,则此剂量可于30分钟内输完。请勿静推或静脉冲入。第41页,共58页,星期六,2024年,5月配伍禁忌:5%的葡萄糖溶液不能使用,因其可使蛋白凝固。不良反应:1.过敏反应。2.腹泻:单独使用本药治疗的患者中27%发生腹泻
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