芳酸类药物的分析TheAnalysisofAro第4章.pptx

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芳酸类药物的分析TheAnalysisofAro第4章;第一节典型药物分类与理化性质

一、分类

;1、水杨酸类

代表药物有

;2、苯甲酸类

代表药物

;3、其它芳酸

代表药物

;二、性质

1、性状:

大多数是结晶性固体

少数为液体(水杨酸甲酯、苯甲酸苄酯)

2、溶解性:

游离芳酸类药物,几乎不溶于水,易溶于有机溶剂

芳酸碱金属盐易溶于水

;3、酸性:

芳酸类药物分子中具有-COOH,所以显弱酸性

药用芳酸pKa在3~6之间。

具有酸性,可以与碱成盐。

4、紫外吸收:

具有苯环,所以具有紫外吸收。

;

一FeCl3反应

;;;二、重氮化-偶合反应

对氨基水杨酸钠具有芳伯氨基结构,在盐酸酸性溶液中,与亚硝酸钠试液发生重氮化反应,生成重氮盐,与碱性β—萘酚偶合产生橙红色沉淀。

;四.水解反应

;

五.分解产物的反应

六.紫外光谱法

七.红外光谱法

;第三节特殊杂质检查

;4、溶液的澄清度检查:

检查碳酸钠试液中不溶物

酚类(如苯酚)

醋酸苯酯

水杨酸苯酯

乙酰水杨酸苯酯

杂质在碳酸钠试液中不溶,而阿斯匹林溶于碳酸钠试液。

;5、水杨酸

;二、对氨基水杨酸中的杂质检查

;三.羟苯乙酯中有关物质的检查

四.甲芬那酸中特殊杂质的检查

五.氯贝丁酯中特殊杂质的检查;第四节含量测定;方法:取本品约0.4g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml,溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定.每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02的C9H8O4。

;(二)水解后剩余滴定法

原理:阿斯匹林酯结构在碱性溶液中易于水解,加入定量过量的氢氧化钠滴定液,加热使酯水解,剩余的碱用酸回滴.

;(三).两步滴定法

适用于阿斯匹林片剂

片剂稳定剂:酒石酸或枸橼酸

分解产物:水杨酸和醋酸

第一步:中和

第二步:水解和测定;二、对氨基水杨酸钠含量测定

——亚硝酸钠滴定法

对氨基水杨酸钠具有芳伯氨基,能在盐酸存在下与亚硝酸钠定量地发生重氮化,生成重氮盐.

;三.双相滴定法

四.紫外分光光度法

(一)直接紫外紫外分光光度法

(二)离子交换-紫外分光光度法

(三)拄分配色-紫外分光光度法

五.高效液相色谱法

;(一)阿司匹林栓剂的含量测定

(二)丙磺舒原料的含量测定

;

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