姜黄素注射制剂及其制备方法.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1543933A

(43)申请公布日2004.11.10

(21)申请号CN200310116734.8

(22)申请日2003.11.19

(71)申请人张晴龙

地址510610广东省广州市林和中路150号天誉花园逸雅阁八楼802室

(72)发明人张晴龙

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

A61K31/122

A61K9/08

A61P35/00

A61P9/00

A61P1/16

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

姜黄素注射制剂及其制备方法

(57)摘要

本发明涉及到一种姜黄素注射制

剂，其特征在于它是由姜黄素与诸如羟丙

基β－环糊精的带有多羟基的大分子物质

复合剂形成的复合体和注射剂用水溶性药

用辅料和/或冻干赋形剂组成；其剂型包括

大小容量的输液剂和冻干粉针剂。本发明

还公开了制备姜黄素注射制剂的方法。姜

黄素注射制剂可用于癌症、白血病、肝病

和心脑血管疾病的治疗。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1、一种姜黄素输液剂，其特征在于：它是由姜黄素与羟丙基β-环糊精形成的复合

体和注射剂用水溶性药用辅料组成的，并通过下述方法制备而成，

A取羟丙基β-环糊精，加注射用水适量，置30-80℃水浴加热，搅拌使充分溶解；

B取姜黄素，加入70％-95％乙醇，姜黄素与乙醇的重量比＝1∶10-20，搅拌使充

分溶解；

C在50-80℃水浴保温并在搅拌状态下，将姜黄素乙醇溶液缓慢加入羟丙基β-环糊

精溶液中，继续搅拌0.5-2h，得到姜黄素与羟丙基β-环糊精复合体溶液；

D向姜黄素羟丙基β-环糊精复合体溶液中加入适量注射剂用水溶性药用辅料氯化

钠或葡萄糖，搅拌使溶解；补充注射用水；搅匀、过滤、灭菌，即得本发明的姜黄

素输液剂。

2、一种姜黄素冻干粉针剂，其特征在于：它是由姜黄素与羟丙基β-环糊精形成的

复合体以及注射剂用水溶性药用辅料和冻干赋形剂组成的，并通过下述方法制备而

成，

步骤A-C同权利要求1所述，

步骤D向姜黄素羟丙基β-环糊精复合体溶液中加入适量注射剂用水溶性药用辅料

氯化钠或葡萄糖，搅拌使溶解；再加入冻干赋形剂，搅匀使充分溶解，无菌过滤，

冷冻干燥，即得本发明的姜黄素冻干粉针剂.

3、根据权利要求1或2所述的输液剂或冻干粉针剂，其中羟丙基β-环糊精可用改

性淀粉、糊精、或其它环糊精代替。

4、根据权利要求2所述冻干粉针剂，其中所述的冻干赋形剂为甘露醇、乳糖、蔗

糖中的一种或二种的混合物。

5、一种姜黄素输液剂的制备方法，它包括下述步骤：

1)、取羟丙基β-环糊精500g，加注射用水2500ml，置50℃浴中，搅拌使溶解；

2)、另取姜黄素5g，加70％乙醇100ml，搅拌使溶解；

3)、在70-80℃水浴并搅拌状态下，将姜黄素乙醇溶液缓慢加入羟丙基β-环糊精溶

液中，继续搅拌1小时；

4)、加入氯化钠90g，搅拌使溶解，再加注射用水至10000ml；

5)、经6号砂芯板过滤、115℃灭菌30分钟。

6、一种姜黄素冻干粉针剂的制备方法，它包括下述步骤：

1)、取羟丙基β-环糊精1.25kg，加注射用水5000ml，置50℃水浴中加热，搅拌使

溶解；

2)、另取姜黄素12.5g，加95％乙醇200ml，搅拌使溶解；

3)、在70-80℃水浴并搅拌状态下，将姜黄素乙醇溶液缓慢加入羟丙基β-环糊精溶

液中，继续搅拌2小时；

4)、加入甘露醇、葡萄糖250g和注射用水适量，搅拌使溶解，再加注射用水至

10000ml；

5)、无菌过滤、冷冻干燥。