肾上腺素受体激动药 (13).ppt

多巴酚丁胺dobutamine由于对β1受体的激动作用强于β2受体，故属于β1受体激动药；对α1受体仅具微弱的作用。适用于短期治疗急性心肌梗死、心力衰竭、中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。普瑞特罗二、β1受体激动药第32页,共57页，星期六，2024年，5月三、β2受体激动药本类药物对β2受体激动作用较强，对β1受体作用需要较高的药物浓度，具有相对的选择性。典型药物如沙丁胺醇，特布他林。临床主要用于治疗哮喘。第33页,共57页，星期六，2024年，5月三α、β受体激动药肾上腺素adrenaline(AD)肾上腺素主要由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。性质极不稳定，遇光易分解，在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效。第34页,共57页，星期六，2024年，5月口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有30min左右，作用强而短暂。皮下注射可使皮下血管收缩，延缓吸收，作用时间延长，故一般以皮下注射为宜，维持时间lh左右。肾上腺素吸收后，在体内的摄取、代谢均与NA相似。代谢产物以VMA为主。【药动学】第35页,共57页，星期六，2024年，5月肾上腺素是α及β受体激动剂，对β1受体和β2受体均有强大的激动作用且无选择性。药效取决于器官受体的类型、分布优势和药物剂量。1、心脏2、血管3、血压4、支气管5、胃肠道6、子宫和膀胱7、代谢【药理作用】第36页,共57页，星期六，2024年，5月1、心脏：激动β1受体，使心肌收缩力加强，收缩时间缩短，心率加快，传导加速，心输出量增加，作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药（强心剂）。心脏作功及代谢显著增加，故心肌耗氧量也增加，可引起心肌缺血。较大剂量或静注太快还可提高心脏的自律性，产生心律失常，出现早搏甚至心室颤动。第37页,共57页，星期六，2024年，5月2、血管：肾上腺素主要影响小动脉和毛细血管前括约肌，能同时激动血管上α和β2受体，与α受体结合产生缩血管作用，皮肤、粘膜及腹腔内脏血管α受体占优势，故出现明显的收缩作用；肾血管阻力明显上升，肾血流减少；肺与脑血管收缩作用微弱。与β2受体结合则产生扩血管作用。冠状血管血流量增加；骨骼肌血管上有β2和α受体，但激动β2受体所需的药物浓度较低，因此在正常剂量下，血管呈明显扩张。第38页,共57页，星期六，2024年，5月对血压的调节因剂量及给药途径而异。皮下注射治疗量或慢速静滴(10-30μg／min)时：1.心收缩力加强，使心输出量增加，收缩压上升。2.β2受体对低剂量肾上腺素更敏感，骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤、粘膜及内脏血管的收缩，故舒张压下降或不变，脉压加大。较大剂量或快速静滴时：血管α受体兴奋占优势，血管收缩，外周阻力增加，收缩压和舒张压均升高。3、血压：第39页,共57页，星期六，2024年，5月强心药Adr→心肌?1受体→(+)心脏血管?受体→缩血管（皮肤、内脏）?2受体→舒血管(小剂量）缩血管(大剂量)（骨骼肌、肝）第40页,共57页，星期六，2024年，5月4、支气管激动β2受体，通过激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加，从而扩张支气管，作用快而强5、胃肠道消化道平滑肌一般表现松弛，张力下降，收缩幅度降低，但受平滑肌状态影响，肌张力较低时可能引起收缩。6、子宫和膀胱妊娠晚期降低子宫平滑肌张力和收缩力β受体-膀胱逼尿肌松弛，α受体-膀胱括约肌收缩第41页,共57页，星期六，2024年，5月7、代谢促进糖原分解及脂肪分解，使血糖升高，血中游离脂肪酸、乳酸及钾离子均增加。激动胰岛β细胞的α受体，抑制胰岛素分泌；激动胰岛α细胞的β受体，促进胰高血糖素分泌---血糖升高第42页,共57页，星期六，2024年，5月【临床应用】1．心脏停搏用于麻醉和手术意外、溺水、药物中毒或房室传导阻滞等引起的心脏停搏，但同时必须进行有效的心脏挤压、人工呼吸和纠正酸中毒。一般心室内注射。第43页,共57页，星期六，2024年，5月2．支气管哮喘激动支气管平滑肌的β2受体，使支气管扩张，当支气管处于痉挛状态时，作用更明显。此外，肾上腺素还能收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，减轻支气管粘膜水肿，抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，--以上作用均有利于缓解支气管哮喘--。第44页,共57页，星期六，2024年，5月3．过敏