中药黄芪对糖尿病大鼠CYP450 2E1活性的影响.pdfVIP

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中药黄芪对糖尿病大鼠CYP4502E1活

性的影响

（作者:___________单位:___________邮编:___________）

【摘要】目的用探针药物研究黄芪对大鼠CYP450

活性的影响。方法采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠，正常大鼠为对照组，

给予黄芪水提物诱导，通过HPLC检测探针药物的代谢率来评价各

组CYP4502E1活性。结果给药组动物血液中的氯唑沙宗的含量与

模型组和空白组的含量无显著区别（P0.05）。结论黄芪对大鼠

CYP2E1活性无明显影响。

【关键词】CYP450氯唑沙宗探针药黄芪

Abstract:ObjectiveToevaluatetheeffectofHuangqion

CYP2E1activityofdiabeticratswithprobedrug.MethodsDiabetic

ratmodelwasinducedbyalloxan.Theratsweregiventheaqueous

extractsofHuangqiorallyforsixdays.TheactivityofCYP2E1was

evaluatedbymeasuringchlorzoxazone,adrugprobefor

CYP2E1,anditsmetabolitesweredetectedby

HPLC.ResultsHuangqihadnoeffectonplasmaconcentrationof

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cholrzoxazone,therewasnosignificantdifferencewhencompared

withcontrolgroupanddiabetic-modelgroup(P＞

0.05).ConclusionHuangqihasnoeffectonCYP2E1activity.

Keywords:CYP450;Chlorzoxazone;Probedrug;Huangqi

黄芪作为一种常用中药，不论是组方配伍汤剂，还是提取物的

注射剂，均已经在临床上广泛应用于糖尿病（中医“消渴”）的治疗［1］，

但黄芪对CYP450酶系的影响尚属空白，因此本实验研究了黄芪对

细胞色素P450的影响。细胞色素P450（cytochromeP450,CYP）

酶系一般简称药酶，在外源性物质和内源性物质的代谢中起着极其重

要的作用［2］。本实验用探针药物法，通过体内实验来评价黄芪对

CYP2E1活性的影响，CYP2E1底物为氯唑沙宗(chlorzoxazone)

［3,4］。

1器材与方法

1.1药物黄芪（购自河南省药材公司，经河南中医学院中药鉴

定学科鉴定为正品），粉碎并准确称量，经水煎浓缩，使其浓度相当

于1g/ml的原药萃取液。冷藏备用。

1.2试剂四氧嘧啶、氯唑沙宗为Sigma公司试剂，氯仿、甲酸

和2-丙醇为分析纯试剂，乙腈为色谱纯试剂。

1.3仪器高效液相色谱（美国Waters公司）；Millennium2010

色谱工作站。

1.4动物SD大鼠，雄性（230±20）g，二级，购自郑州大学

医学院实验动物中心。

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1.5方法

1.5.1模型制作大鼠随机分为两组，实验组在空腹12h后按

200mg/kg体重腹腔注射2％四氧嘧啶，正常对照组大鼠腹腔注射相

同体积的生理盐水。造模期间检测体重、血糖（强生血糖仪）。于第

7天，禁食12h，眼内眦静脉丛取血测血糖。空腹血糖升高，体重下

降，表明已制备2型糖尿病模型。因四氧嘧啶对