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化学院药物化学考试重点总结

化学院药物化学考试重点总结

苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）

1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2

位硫取代起效快

影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对

药物的影响。

（1）解离常数及油水分配系数的影响。药物要在体液中转运，又要通过脂

质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离

度。解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量

不同，影响药物作用强度快慢不同。如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，

99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%

和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。油水分配系数

过大，则有惊厥作用。如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。

（2）体内代谢对药物的影响。药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较

长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷

烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代

谢作用时间短，如环己烯巴比妥。地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因

钠：抗癫痫药

普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病

药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精

神病药

吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成

镇痛药

咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成

CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：

拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1

受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1

受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药

1

普鲁卡因：局麻药合成

ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,HCl2HClH2NH2SO4O2NOONOHHON二甲苯.HCl

利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHP）钙拮抗剂

利舍平（利血平）作用于交感神经末梢的抗高血压药卡托普利：血管紧张素

转化酶抑制剂

奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因：抗心律失常药普萘洛尔：β-受体阻滞剂、合

成；

OClOONH2OH+OHOHNHClOHOHN.HCl

美托洛尔：选择性β1-受体阻滞剂氢氯噻嗪：磺胺类及苯并噻嗪类利尿药

甲苯磺丁脲：磺酰脲类口服降血糖药第六章

抗溃疡药雷尼替丁：呋喃类H2受体拮抗剂

奥美拉唑（洛赛克）：质子泵抑制剂

昂丹司琼：止吐药

甲氧普胺、多潘立酮（吗丁啉）：促动力药，止吐药第七章

阿斯匹林：水杨酸类解热镇痛药作用原因：

解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的

生物合成有关。研究表明前列腺素是一类致热物质，其中前列腺素E2（PGE2）

的致热作用最强。前列腺素虽然本身致痛作用较弱．但能增强其它致痛物质如缓

激肽、5-羟色胺、组胺等的致痛作用，加重疼痛。此外，前列腺素也是一类炎症

介质。因此解热镇痛药是通过抑制花生四烯酸环氧合酶、阻断前列腺素的生物合

成而达到消炎、解热、镇痛作用的。

副反应的主要原因：

（1）由于它是环氧化酶不可逆抑制剂，抑制了胃粘膜内前列腺素PGI2的生

物合成，从而造成胃溃疡甚至胃出血。

（2）阿司匹林及水杨酸酸性较强，易造成对胃肠道刺激副作用。保存及杂

质来源：

1、在阿司匹林的合成过程中可能有乙酰水杨酸酐副产物生成，该微量杂质

可引起过敏反应，故应检查其含量。

2、在干燥空气中较稳完，遇湿气即缓缓水解生成水杨酸和乙酸，遇碱和加

2

热水解更快。故本品应置于密闭容器中于干燥处贮存。阿司匹林成品中由于原料

残存或贮存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质不仅对人体有毒性，

而且较易氧化成一系列醌