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实验十九包合物的制备
一、实验目的
1.掌握饱和水溶液法制备包合物的方法。
2.了解包合物的验证方法。
二、实验原理
环糊精是6〜12个葡萄糖分子以α∙l,4糖昔键连接而成的环筒状结构
的低聚糖化合物，其分子结构中具有一定大小的空穴，有环筒内疏水、环
筒外亲水的特性。环糊精包合物是指借助分子间的作用力（包括静电引力、
氢键、偶极子间引力等），药物分子包含或嵌入环糊精筒状结构而形成的
超微粒分散物。形成的包合物服用后在体内经渗透、扩散、竞争性置换等
作用释放出药物分子而发挥药效。环糊精中以β-环糊精应用最为广泛，其
分子环筒内径大小适中，能与许多药物分子形成包合物。
环糊精包合物制备方法很多，有饱和水溶液法、研磨法、喷雾干燥法、
冷冻干燥法等，可根据环糊精和药物的性质，结合实际生产条件加以选用。
药物制成包合物后可增加药物的稳定性，增加难溶性药物的溶解度与
溶出速度，提高药物的生物利用度，掩盖药物的不良嗅味，降低药物的刺
激性，还可使液体药物粉末化，便于制剂制备，有些包合物还可作为缓释
和靶向制剂的药物载体。
三、实验内容与操作
薄荷油f环糊精包合物的制备
1.制备方法
(1)薄荷油的制备
取薄荷100g,加水6倍量，经挥发油提取器提取5h,得薄荷挥发油。
(2)薄荷挥发油乙醇溶液的制备
量取薄荷挥发油2ml,加95%乙醇IOmL溶解，即得。
(3)β∙环糊精饱和水溶液的制备
称取β-环糊精20g,加蒸馈水200ml,加热制成饱和水溶液，放至25℃,
即得。
(4)薄荷挥发油P-环糊精包合物的制备
将饱和β∙环糊精水溶液置于适宜容器中，在25℃下，加入薄荷挥发油
乙醇溶液，搅拌30min,静置，冷藏12h,滤过，低温干燥，即得。
2.质量检查
(1)包合物重量测定
取干燥后包合物精密称定重量。
(2)包合物中实际含油量测定：称取相当于ImI薄荷油的B.环糊精包
合物，置圆底烧瓶中，加入15OmI蒸储水，照《中国药典》附录相关项下
测定。按下列公式计算：
含油率二包合Sy油量Q×ι三
包合物量(g)
1.
利用率=包合物中实际含油量（疝）
×100%
投油量（ml）
2.
包合物实际量（g）
包合物收率=
夕-环糊精量（g）+投油量（g）0
3.
四、思考题
1.本实验中应注意哪些关键操作？
2.除饱和水溶液法外，包合物的制备方法还有哪些?
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