天然药物化学-第三十二章-抗菌药物概论公开课课件.pptVIP

第三十二章

抗菌药物概论;主要内容：;一、常用术语

1、化学治疗(化疗)

(1)定义：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细

胞所致疾病的药物治疗。

包括：抗微生物药

抗寄生虫药

抗癌药

(2)目的：

药物与机体的相互作用;病原微生物;（3）评价指标

化疗指数(CI)

LD50/ED50或LD5/ED95;二抗菌药物的作用机制;1.抑制细菌细胞壁的合成

2.影响胞浆膜通透性

3．影响胞浆内生命物质的合成

——影响细菌叶酸代谢

——抑制细菌核酸合成

——抑制细菌蛋白质合成;N-乙酰胞壁酸前体

N-乙酰胞壁酸

消旋酶

合成酶粘肽合成酶

N-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽

五肽复合物脂载体二糖复合物;——影响胞浆膜通透性——;

谷氨酸食物

+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶

二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸

+

对氨苯甲酸一碳单位

(PABA)

核酸合成;

喹诺酮类

抑制DNA回旋酶→复制受阻→DNA合成↓

利福平

抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻→mRNA↓;氨基苷类;氨基苷类→影响蛋白质合成全过程

四环素类→通过与30S核糖体亚基结合

氯霉素类

林可霉素类通过与50S核糖体亚基结合

大环内酯类;三细菌耐药性及产生机制;耐药性是指细菌对抗菌药物的敏感性

下降直至消失。

（一）细菌耐药性分类

1、天然耐药

2、获得性耐药

3、耐药性的转移;2．改变靶位结构

靶位：指影响细菌生化代谢过程的作用点。;5、改变代谢途径：