布洛芬生产工艺探索.pdfVIP

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关于布洛芬生产工艺原理的分析

一、概述

布洛芬(Ibuprofen,Brufen)的化学名称为2-(4-异丁基苯基)丙

酸。化学结构式如下:

CH

3

OH

CH

3

O

CH(C13H18O2=206.28)

3

本品为白色结晶性粉末,稍有特异臭,几乎无味,几乎不溶于水,

易溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂中,熔点74.5~77.5℃。

本品是一种非甾体消炎镇痛药,其消炎、镇痛、解热作用比阿司

匹林大16~32倍。与一般消炎镇痛药相比,本品作用强而副作用较小,

对肝、肾以及造血系统无明显副作用,特别是对胃肠道的副作用很小,

这是本品的优势。

本品适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强

直性脊柱炎、神经炎、咽喉炎和支气管炎等。

二、合成路线

合成的基本要求:产品的高质量和高收率,同时,为了适应

我国的医药工业,原料必须容易得到

下面对几种合成路线做一下介绍。

1、以异丁苯为原料的合成

①用乳酸对甲苯磺酸酯与异丁苯在过量的AlCl3存在下一步反应生

成布洛芬(故又称一步法):

HC

3

HCCH

33

CH

O3

OH

S

+烃化

CH

O3

O

AlCl

3CH

3

HOO

但此法容易产生异构体,大量的异构体会使产品的质量和收率大大降

低。不符合医药工业的精神,因此很快被各国抛弃。

②格式试剂合成法用异丁苯衍生物做材料,用格氏试剂反应合成布

洛芬。

Cl

(CH)O,THF,N

HCCH+2622

33Mg

CHn-CH

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