缓控释进展及分析.ppt

*（三）溶蚀与扩散、溶出结合某些骨架型制剂，如生物溶蚀型骨架系统、亲水凝胶骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于溶蚀的过程。当聚合物溶解时，药物扩散的路径长度改变，这一复杂性则形成移动界面扩散系统。此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性能不会最后形成空骨架，缺点则是由于影响因素多，其释药动力学较难控制。通过化学键将药物和聚合物直接结合制成的骨架型缓释制剂，药物通过水解或酶反应从聚合物中释放出来。此类系统载药量很高，而且释药速率较易控制。结合扩散和溶蚀的第三种情况是采用膨胀型控释骨架。这种类型系统，药物溶于聚合物中，聚合物为膨胀型的。首先水进入骨架，药物溶解，从膨胀的骨架中扩散出来，其释药速度很大程度上取决于聚合物膨胀速率、药物溶解度和骨架中可溶部分的大小。由于药物释放前，聚合物必须先膨胀，这种系统通常可减小突释效应。**溶蚀与扩散、溶出结合**按释药行为分类**延长药物在胃内滞留时间(一般大于4h)，**胃定位释药系统主要是口服胃滞留给药系统(oralstomach-retaineddrugdeliverysystem)**包肠溶衣的释药系统（pH依赖型）and定时释药系统，但将两种技术结合，可保证药物只在小肠释放**提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于治疗结肠局部病变，如Crohn’s病、溃疡性结肠炎、结肠癌和便秘等**胃中：0.9-1.5小肠：6.0-6.8结肠：6.5-7.5结肠细菌酶：β-葡糖醛酸酶，β-木糖酶，β-半乳糖酶，α-阿拉伯糖苷酶，偶氮降解酶，脱氨酶，尿素羟化酶结肠细胞株：前体药物和结肠癌Caco-2细胞的结合率为正常结肠细胞或淋巴MOL-4细胞的4.5倍**磁性靶向制剂栓塞靶向制剂（动脉栓塞）热敏感靶向制剂pH敏感靶向制剂**该系统的目的不是维持稳定的血浓药度**ContentLayouts***ClicktoedittitlestyleThemeGalleryisaDesignDigitalContentContentsmalldevelopedbyGuildDesignInc.Titleinhere2.Descriptionofthecompany’ssubcontentsThemeGalleryisaDesignDigitalContentContentsmalldevelopedbyGuildDesignInc.1.Descriptionofthecompany’ssubcontents第63页,共81页，星期六，2024年，5月ClicktoedittitlestyleThemeGalleryisaDesignDigitalContentContentsmalldevelopedbyGuildDesignInc.TitleinhereTitleinhereTitleinhereTitleinhereABCD第64页,共81页，星期六，2024年，5月ClicktoedittitlestyleDescriptionofthecontentsThemeGalleryisaDesignDigitalContentContentsmalldevelopedbyGuildDesignInc.ThemeGalleryisaDesignDigitalContentContentsmalldevelopedbyGuildDesignInc.ThemeGalleryisaDesignDigitalContentContentsmalldevelopedbyGuildDesignInc.TitleinhereTitleinhereTitleinhere第65页,共81页，星期六，2024年，5月ClicktoedittitlestyleTextinhereTextinhereTextinhereTextinhereTextinhereTextinhereTextinhereTextinhereContentsContentsContentsContentsContentsThemeGalleryisaDesignDigitalContentContentsmalldevelopedbyGui