含手性碳的药物总结如下.pdfVIP

含手性碳的药物总结如下：

第四章青霉素钠3

氨芐西林4临床右旋体

阿莫西林4

头孢羟氨芐3

头孢克洛3

头孢噻肟钠2

阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性）

第五章合成抗菌药

左氧氟沙星1

第6章抗结核药

盐酸乙胺丁醇2

第九章其它抗感染药

氯霉素2四个旋光异构体。但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。

左旋咪唑1

吡喹酮1手性碳1手性N。2个手性中心，目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋

体的疗效高于右旋体。

磷酸氯喹1它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性

低。临床使用外消旋体

第十一章抗肿瘤药

奥沙利铂，1第一个手性铂配合物

第十二章镇静催眼药及抗焦虑药

奥沙西泮1右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。

第十四章抗精神失常药

氟哌啶醇1

舒必利1左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。

盐酸帕罗西汀2

第十五章改善脑功能的药物

盐酸多奈哌齐1

第十六章镇痛药

盐酸吗啡5(c5，C6，C9，C13，C14)，有旋旋光性。天然存在的吗啡为左旋体

盐酸美沙酮1其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。

右丙氧芬2右旋体镇痛，左旋体镇咳

毛果芸香碱2

硫酸阿托品3天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体

阿曲库胺4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较

少。临床用顺曲库铵

去甲肾上腺素1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍

盐酸异丙肾上腺素1旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体

肾上腺素1内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。合成的肾上腺素

为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。

多巴酚丁胺1左旋体有激动a受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，

可以减少不良反应

重酒石酸间羟胺2

盐酸克仑特罗1

氯丙那林1

盐酸麻黄碱2

盐酸普萘洛尔1s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。

阿替洛尔1

第十九章抗心律失常药

盐酸普罗帕酮1本品具有(R)和(s)两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用

第二十一章抗高血压药

甲基多巴1

卡托普利2

巴来酸依那普利3三个手性中心，均为S构型

尼群地平1目前临床用外消旋体。

氨氯地平1临床用外消旋体或活性的左旋体

尼莫地平1临床用外消旋体

盐酸维拉帕米1右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体

盐酸地尔硫卓24个立体异构体。28、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2s、3s

异构体

第二十二章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药

洛伐他汀8

第二十三章、抗心绞痛药

硝酸异山梨酯4

第二十五章平喘药

硫酸沙丁胺醇1R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大约80倍

沙美特罗1

异丙托溴铵4同阿托品，托品酸内消旋，旋亮度=0

孟鲁司特1

第二十六章镇咳祛痰药

盐酸氨溴索2药用其反式的两个异构体的混合物

第二十七章抗溃疡药

奥美拉唑1奥美拉唑的s和R两种光学异构体疗效-致。但药物代谢选择性却有所区别。

临床使用其外消旋体。

第二十八章胃动力药和止吐药

西沙必利2药用其顺式的两个外消旋体。

盐酸昂丹司琼1(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体

第二十九章非甾体抗炎药

布洛芬1临床上布洛芬使用外消旋体，其药理作用主要来自s(+)