β-环糊精包合技术研究进展.pdfVIP

β-环糊精包合技术研究进展

章一

【摘要】Inclusiontechnologyreferstothetechnologyofamoleculethat

providessomeorallofitsholestructure,whichisusedtopackageanother

molecule.Thetwomoleculesaresubjectandobject,theformeriscalled

themainmolecule,thelatteristheguestmolecules,theircommoninclusion

ratiois1:1.Inclusioncomplexespreparedbyappropriateinclusion

techniquescanimprovethepropertiesofguestmolecules.Inrecent

years,therearemoreandmoreresearchesoncyclodextrininclusion

technology,anditsapplicationismoreandmoreextensive.%包合物技术是

指一种分子提供它的部分或全部空穴结构，去包合另一种分子的技术。两种分子有

主客之分，前者称为主分子，后者则为客分子，它们常见的包合比是1∶1。采用

恰当的包合技术制备的包合物可以改善客分子诸多性质。近年来，有关于环糊精包

合技术的研究逐渐增多，其应用也日趋广泛，其中最常用的包合材料是β-环糊精。

【期刊名称】《化工设计通讯》

【年(卷),期】2016(042)012

【总页数】2页(P87-87,100)

【关键词】β-CD;包合技术;制备

【作者】章一

【作者单位】河北大学药学院，河北保定071000

【正文语种】中文

【中图分类】P636.1

常温下为白色结晶，水中易结晶。β-环糊精在水中溶解度很低，随着温度的升高，

其溶解度会变大。几乎不具有吸湿性，遇水形成稳定水合物。在吡啶、DMF、

DMSO和乙二醇中微溶，不溶于其他有机溶剂。

2.1主客分子之间的相互作用

环糊精的空穴结构是疏水的，因此客分子的包合率随极性的增大而增大。当亲脂的

客分子进入环糊精空穴结构，疏水基团与空穴有最大接触面积，疏水基团远离空穴

[1]。

2.2主客体符合空间的匹配程度

由于环糊精的空穴结构孔径大小各不相同，所以要求被包合的客分子必须与空穴孔

径相匹配。

2.3主客分子间形成的氢键

环糊精结构中有许多—OH，可以和客分子形成氢键，从而增大了复合物的稳定性，

药物在进入人体后有有更强的靶向作用[2]。

3.1投料比

多形成1∶1稳定的单分子环糊精包合物。当客分子粒径较大时，应加大环糊精的

投料量，以增加包合率。

3.2包合方法的选择

根据设备条件，考察最适宜的包合方法。饱和水溶液法最为常用，超声法能产生最

大包合率，研磨法成本低，但是不能保证较高的包合率[3]。

3.3适宜的包合条件

可用正交设计选择最适宜的包合条件，正交设计以挥发油的回收率、利用率为考察

指标，综合评价提取工艺，通过直观和方差分析来获取最佳包合条件[4]。

并不是所有有机药物都能形成稳定的环糊精包合物，要形成稳定的包合物，应具备

如下条件：药物分子的碳原子数大于5；稠环数小于5；分子量在100到400之

间；溶解度在10g/L以下；熔点小于250℃。而无机物大多数不宜与环糊精形成

包合物[5]。

5.1竞争性释放

当包合物水溶液中的客分子达到相对平衡时，加入其它竞争性客分子，或其它有机

溶剂，两种客分子在水溶液中产生竞争性包合，原客分子被取代，可用此方法测定

包合物的包合率。

5.2溶蚀性释放

药物进入人体后，包合材料环糊精缓慢释放，从而释放药物，发挥药效。

6.1在食品工业中的应用

在食品工业方面，β-CD包合物作为食品添加剂应用最广、发展最快。可应用于对

有效成分进行包囊、脱除有害成分、掩盖刺激气味。保持原有风味〕。番茄红素是

番茄中存在的一种类胡萝卜素，对人体有诸多益处，可有效预防和治疗因衰老、免

疫力下降引发的各类疾病，但其结构非常不稳定，在光、热条件下易氧化降解。李

伟等将其用β-CD包合物包合后，不仅提高了它的水溶性，也改善了它的稳定性

[6]。

6.2在药剂学上的应用

6.2.1增加药