胆碱受体阻断药 (10).ppt

3.1去极化型肌松药与NM受体结合后，产生较持久的去极化作用，并使终板对Ach不反应，骨骼肌松弛。特点:①常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均一)所致。②连续用药可产生快速耐受性。③抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。因此过量不能用新斯的明解救。④治疗量无神经节阻断作用，相反有兴奋作用。第31页,共36页，星期六，2024年，5月琥珀胆碱suxamethonium又名司可林scoline服药后出现短暂的肌束颤动作用快而短暂适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药治疗量下无神经节阻断作用，也不释放组胺过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制AChE，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。第32页,共36页，星期六，2024年，5月1)肌肉持久性去极化，促使K＋释放，血K＋上升(故禁用于高血K＋病人、烧伤软组织损伤、偏瘫、脑血管意外等)。2)不能用于遗传性AChE缺乏者。3)使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼。4)术后肌痛。【不良反应】第33页,共36页，星期六，2024年，5月3.2非去极化型肌松药竞争性阻断Ach的去极化作用，使骨骼肌松弛，故也称其为竞争型肌松药特点：①同类药物间有相加作用。②吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强和延长此类药物的肌松作用。③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，过量时可用适量新斯的明解救。④兼有不同程度的神经节阻断作用和促进组胺释放作用。第34页,共36页，星期六，2024年，5月本类药物的N2受体阻断作用可被AChE抑制剂（如新斯的明）所拮抗，故中毒时可用新斯的明解救。剂量加大可阻断神经节及促进组胺释放。用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药。禁用于重症肌无力、哮喘、严重休克。筒箭毒碱（d-tubocurarine）第35页,共36页，星期六，2024年，5月*感谢大家观看第36页,共36页，星期六，2024年，5月关于胆碱受体阻断药(10)根据阻断M及N胆碱受体的选择性，抗胆碱药可分为下列三类：M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱及其合成代用品N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）第2页,共36页，星期六，2024年，5月1.?掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。2.??熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点。3.??了解神经节阻滞药的作用及用途。4.??熟悉骨骼肌松弛药分类及作用特点和用途。学习目标第3页,共36页，星期六，2024年，5月1M胆碱受体阻断药1.1托品类生物碱（阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱）中枢镇静作用：东莨菪碱阿托品山莨菪碱1.2阿托品的合成代用品第4页,共36页，星期六，2024年，5月1.1托品类生物碱（阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱）第5页,共36页，星期六，2024年，5月颠茄Belladonna曼陀罗茛菪曼陀罗洋金花第6页,共36页，星期六，2024年，5月阿托品atropine从茄科植物中提取，为消旋莨菪碱。现已人工合成。对M受体的阻断有高选择性对M1~M5均阻滞，与窦房结M2受体的亲和力较强。大剂量也可阻滞N1受体。第7页,共36页，星期六，2024年，5月(1)腺体阻断M受体、抑制腺体分泌。【药理作用】第8页,共36页，星期六，2024年，5月(2)平滑肌能松弛许多内脏平滑肌，尤其是当其活动过度或痉挛时，此松弛作用更为显著。第9页,共36页，星期六，2024年，5月(3)眼阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。第10页,共36页，星期六，2024年，5月第11页,共36页，星期六，2024年，5月第12页,共36页，星期六，2024年，5月(4)心脏主要表现在对心率和传导的影响。较大剂量阻断心脏的M2受体，降低或解除迷走神经对心脏的抑制作用。增加心率，加快传导。部分人在治疗量时可短暂地轻度减慢心率，可能是因为阻断突触前膜的M1受体，反馈性地抑制递质释放的作用被减轻或取消。第13页,共36页，星期六，2024年，5月(5)血管与血压拮抗激动血管内皮细胞的M3受体，使血管内皮舒张因子（EDRF，NO）释放引起血管舒张和血压下降。表现为大剂量阿托品能解除小血管痉挛。问：有什么意义?(6)