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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN104270945A
(43)申请公布日2015.01.07
(21)申请号CN201380023606.0
(22)申请日2013.03.15
(71)申请人巴克老龄化研究所
地址美国加利福尼亚州
(72)发明人瓦尔盖斯·约翰戴尔E··布雷德森
(74)专利代理机构北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司
代理人王达佐
(51)Int.CI
A01N43/16
A61K31/35
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
APP特异性BACE抑制剂(ASBI)及
其用途
(57)摘要
在某些实施方案中提供APP-特异
性BACE抑制剂(ASBI)及其用途。在某些
实施方案中提供预防或延迟早发性阿尔茨
海默氏病患和/或认知功能障碍的发作，和/
或改善早发性阿尔茨海默氏病患和/或认知
功能障碍的一种或多种症状，或预防或延
迟早发性阿尔茨海默氏病患或认知功能障
碍至阿尔茨海默氏病的进展的方法，其中
所述方法包括向有需要的受试者施用足以
预防或延迟早发性阿尔茨海默氏认知功能
障碍的发作，和/或改善早发性阿尔茨海默
氏认知功能障碍的一种或多种症状，和/或
预防或延迟早发性阿尔茨海默氏认知功能
障碍至阿尔茨海默氏病的进展的量的APP
特异性BACE抑制剂(ASBI)。在某些实施
方案中所述ASBI为类黄酮(如高良姜精)或
类黄酮前药(如，高良姜精前药)。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
权利要求说明书
1.一种预防或延迟早发性阿尔茨海默氏病患和/或认知功能障碍
的发作和/或改善早发性阿尔茨海默氏病患和/或认知功能障碍的一种
或多种症状或预防或延迟早发性阿尔茨海默氏病患或认知功能障碍
至阿尔茨海默氏病的进展的方法，所述方法包括：
向有需要的受试者施用足以预防或延迟早发性阿尔茨海默氏认
知功能障碍的发作，和/或改善早发性阿尔茨海默氏认知功能障碍的
一种或多种症状，和/或预防或延迟早发性阿尔茨海默氏认知功能障
碍至阿尔茨海默氏病的进展的量的APP特异性BACE抑制剂(ASBI)，
其中所述APP特异性BACE抑制剂是由下式表征的类黄酮：
其中：
Rsup1/sup选自OH、O-糖、O-烷基、O-三氟甲基、O-芳基、O-杂芳基和
氨基甲酸酯；
Rsup4/sup和Rsup5/sup独立地选自H、OH、NHsub2/sub、O-烷基、
O-三氟甲基、S-烷基、S-芳基、羧酸酯、卤素、NH-烷基、N,N-二
烷基、NHCO-烷基和杂芳基、烷基脲以及氨基甲酸酯；并且
Rsup2/sup和Rsup3/sup独立地选自H、OH、NHsub2/sub、O-烷基、
O-三氟甲基、S-烷基、S-芳基、羧酸酯、卤素、NH-烷基、N,N-二
烷基、NHCO-烷基、杂芳基、烷基脲以及氨基甲酸酯。
2.根据权利要求1所述的方法，其中Rsup2/sup和/或Rsup3/sup为OH。
3.根据权利要求2所述的方法，其中Rsup2/sup为OH并且Rsup3/sup为
OH。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的方法，其中Rsup2/sup和/或Rsup3/sup
独立地选自O-烷基、S-烷基、NH-烷基和NHCO-烷基。
5.根据权利要求4所述的方
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