肾上腺素受体阻断药 (4).ppt

**********************(2)支气管平滑肌（-）β2R→支气管平滑肌收缩→诱发、加重哮喘(3)代谢①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素（-）肾小球旁器β1R肾素释放AⅡ↓，BP↓第31页,共41页，星期六，2024年，5月2.内在拟交感活性某些β受体阻断药与受体结合后有微弱的激动β受体的作用。3.膜稳定作用某些β受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。临床剂量无此作用。第32页,共41页，星期六，2024年，5月4.其它作用：抗血小板聚集降低眼内压返回第33页,共41页，星期六，2024年，5月1.室上性心动过速2.高血压3.心绞痛4.甲亢：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期6.其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔），预防肝硬化引起的上消化道出血等二、临床应用返回第34页,共41页，星期六，2024年，5月1.一般反应:消化道症状2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。三、不良反应返回第35页,共41页，星期六，2024年，5月禁忌证心功能不全急性发作期窦性心动过缓重度房室传导阻滞支气管哮喘肝功能不良等第36页,共41页，星期六，2024年，5月一、非选择性β受体阻断药普萘洛尔(propranolol）又名恩特来，心得安第37页,共41页，星期六，2024年，5月口服首关消除明显,生物利用度低。血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)易透BBB（-）β1、β2R作用强，无内在拟交感活性临床用药应从小剂量开始特点第38页,共41页，星期六，2024年，5月二、选择性β1受体阻断药阿替洛尔(atenolol)美托洛尔(metoprolol)选择性阻断β1受体，无内在活性对呼吸系统抑制较轻，但哮喘病人仍应慎用第39页,共41页，星期六，2024年，5月三、αβ受体阻断药拉贝洛尔(Labetalol)阻断βR〉αR，对β2R有内在活性第40页,共41页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第41页,共41页，星期六，2024年，5月******************************************关于肾上腺素受体阻断药(4)分类：α受体阻滞剂β受体阻滞剂αβ受体阻滞剂第2页,共41页，星期六，2024年，5月第一节α受体阻断药第3页,共41页，星期六，2024年，5月分类1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类第4页,共41页，星期六，2024年，5月第5页,共41页，星期六，2024年，5月一、非选择性α受体阻断药（一）短效类阻断α1和α2两受体，属竞争性拮抗酚妥拉明(phentolamine)又名立其丁(regitine)、苄胺唑林第6页,共41页，星期六，2024年，5月药理作用临床应用不良反应第7页,共41页，星期六，2024年，5月???作用机制：（-）α受体，直接扩张血管一、药理作用第8页,共41页，星期六，2024年，5月1．血管扩张（对抗NA缩血管作用）小A、小V扩张→外周阻力Bp问：1.为什么不作降压药使用？2.酚妥拉明对新福林、NE、AD的升压作用有何不同影响？药理作用第9页,共41页，星期六，2024年，5月兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经2.心脏兴奋：BP↓阻断突触前膜α2受体机制NA释放第10页,共41页，星期六，2024年，5月3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌4.组胺样作用：胃酸分泌增加第11页,共41页，星期六，2024年，5月二、临床应用