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执业药师《药学专业知识二》辅导资料
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利尿药及泌尿系统疾病用药
第一节利尿剂
按作用部位,分为:
(1)袢利尿剂——高效。
(2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中效。
(3)留钾利尿剂——低效。
(4)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺。
第一亚类袢利尿剂——高效
呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸。
―、药理作用与临床评价——作用最强。
(一)作用特点——Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂。
机制:
特异性地与Cl-结合位点结合,抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-
同向转运子——抑制NaCl重吸收,排出大量尿液。
临床用于:
(1)急性肺水肿和脑水肿。
(2)急、慢性肾衰竭——首选。
(3)明显液体潴留心力衰竭——首选。呋塞米和托拉塞米特别适用
于伴有肾功能受损的高血压患者。
(4)肝硬化腹水。
(5)加速某些毒物的排泄。
主要主要药药品品——呋塞米——呋塞米布美他尼
【适应证】
(1)充血性心力衰竭,肝硬化,肾脏疾病,急性肺水肿和急性脑水
肿。
(2)预防急性肾衰竭。
(3)高血压危象。
(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症。
(5)抗利尿激素分泌过多症。
(6)急性药物及毒物中毒。
【注意事项】
(1)为避免夜尿过多,应该白天给药。
(2)可引起光敏反应,注意防护日光照晒。
(3)从卧位或坐位时动作要徐缓——预防体位性低血压。
(二)典型不良反应
1.水、电解质紊乱:过度利尿——低血容量、低血钠、低血镁、
低血钾、低氯碱血症。
2.耳毒性——眩晕、耳鸣、听力减退或耳聋(可逆)。常发生于快速
静脉注射。
●依他尼酸——最易引起,可发生永久性耳聋。
●布美他尼——耳毒性最小——适用于听力有缺陷及急性肾衰者。
3.高尿酸血症。
4.呋塞米、托拉塞米和布美他尼——过敏反应;
依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少过敏。
(三)禁忌证
1.试验剂量无反应的无尿者;
2.对磺胺过敏者;
3.婴儿(依他尼酸)、肝昏迷和严重电解质紊乱者;
4.呋塞米——可使患有呼吸窘迫综合征(ARDS)的早产儿增加动脉
导管未闭的发生率,因此分娩前应慎用。可经母乳分泌。
(四)药物相互作用
与氨基糖苷类与氨基糖苷类第一第一、二、二代头孢菌代头孢菌素素类类顺铂合用,可加重耳毒性。
二、用药监护
(一)定期监护体液和电解质平衡
(1)定期检查体液、监测血压、肾功能。
过度利尿可加重肾前性肾衰竭。若出现血尿或出现少尿和无尿、
肌痛或肌痉挛、听力障碍——立即停用。
(2)定期监护血K+、Na+、Mg2+、碳酸氢盐。
低钾血症倾向者——改用保钾利尿剂。
(3)定期监护血糖——低钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性降低。
(二)减少利尿剂抵抗
单独使用或每天使用,利尿作用降低——原因:利尿剂激活肾素-
血管紧张素系统。处理——
(1)合用ACEI、ARB或醛固酮受体阻断剂。
(2)联合应用作用于肾小管不同节段的利尿剂。
(3)多次应用最小有效剂量,或连续静脉滴注。增大剂量。
(4)若心功能不全患者出现利尿剂抵抗——使用卡托普利。
第二亚类噻嗪类利尿剂——中效
1.氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪和环戊噻嗪。
2.噻嗪样作用利尿剂——无噻嗪环但有磺胺结构,利尿作用机制
与噻嗪类相似——吲达帕胺
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