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同位素
第37卷第2期Vol.37No.2
2024年4月JournalofIsotopesApr.2024
FAPα靶向标记化合物131I-FAPI-03的合成及初步
体内外实验研究
1,22222
马欢,廖家莉,杨远友,刘宁,李飞泽
（1.四川省医学科学院四川省人民医院（电子科技大学附属医院）核医学科，成都610072；
2.四川大学原子核科学技术研究所，辐射物理及技术教育部重点实验室，成都610064）
摘要：本研究以4-喹啉基-甘氨基-2-氰基吡咯烷为骨架，对连接基团进行碳链延长及羟基修饰成功合成
131131
FAPI衍生物ATE-FAPI-03；通过亲电取代反应实现其I标记，并对标记化合物I-FAPI-03的脂水分配
比、体外稳定性等进行分析；开展细胞结合、内吞、流出等实验以评价131
I-FAPI-03的体外动力学特征；
并考察了131131
I-FAPI-03在荷胶质瘤小鼠体内的分布情况。结果表明：I-FAPI-03为亲脂性小分子，并具有
良好的体外稳定性；与FAPα阳性细胞U87MG孵育10min时的结合率为（22.00±0.35）%，且随着孵育时
间的延长结合率有明显的上升趋势，而与FAPα阴性细胞MCF-7的结合率始终处于较低水平；通过竞争
结合实验测得131值为45.5nM，表明其对FAPα具有较高的亲和力；大部分与U87MG细
I-FAPI-03的IC
50
胞结合的131131
I-FAPI-03可被细胞内吞，但其在细胞中的滞留能力偏低。I-FAPI-03在荷胶质瘤小鼠体内
具有快速的肿瘤靶向能力：经尾静脉注射5min后，肿瘤组织对131I-FAPI-03的放射性摄取值为（14.90±
3.21）%ID/g，注射2h后，肿瘤/肌肉的放射性摄取比值达到（43.7±16.7）。上述结果为新型FAPα靶向药
物的研发提供了重要的参考。
131
关键词：FAPα；I；FAPI；胶质瘤
中图分类号：TL92+3文献标志码A：文章编号：1000-7512(2024)02-0097-09
doi：10.7538/tws.2024.37.02.0097
131
SynthesisandPreliminaryEvaluationofFAPαTargetedTrace
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