肾上腺素受体激动药 (2)课件课件.ppt

异丙肾上腺素【体内过程】口服在肠粘膜与硫酸结合而失效；舌下给药可从粘膜下舌下静脉丛迅速吸收发挥作用。气雾吸入给药，吸收较快。主要经肝脏和其他组织中COMT代谢失活，MAO对其作用弱。本药作用时间虽较肾上腺素长。主要通过肾脏排泄。第63页,共93页，星期六，2024年，5月【药理作用与机制】β受体激动药对β1、β2受体激动作用强，对a受体几无作用。第64页,共93页，星期六，2024年，5月1．心脏具有典型的β1受体激动作用表现为正性肌力作用、正性频率作用和传导加速等可使心排出量增加，收缩期和舒张期缩短。与AD比较，异丙肾上腺素加速心率和加速传导的作用较强对心脏正位起搏点有显著兴奋作用，较少引起心律失常第65页,共93页，星期六，2024年，5月2．血管和血压可激动β2受体而舒张血管，主要是舒张骨骼肌血管，对肾血管和肠系膜血管的舒张作用较弱，扩张冠状动脉，增加冠脉流量（大剂量除外）由于心脏兴奋和血管舒张，故收缩压升高而舒张压下降，脉压增大。剂量过大，回心血量减少，收缩压、舒张压下降第66页,共93页，星期六，2024年，5月3．平滑肌本药激动平滑肌的β2受体，特别对处于紧张状态的支气管、胃肠道平滑肌都具有舒张作用。其对支气管平滑肌的舒张作用比AD强。抑制过敏介质释放但不能收缩支气管粘膜血管，不能消除水肿，与肾上腺素不同。久用可产生耐受性，与受体减少有关。第67页,共93页，星期六，2024年，5月4．其他异丙肾上腺素促进糖原分解及游离脂肪酸的释放，组织耗氧量增加，升血糖作用较肾上腺素弱不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用微弱。过量时引起呕吐、激动、不安等。第68页,共93页，星期六，2024年，5月【临床应用】1．支气管哮喘急性发作舌下或气雾给药。（耐受性）2．房室传导阻滞治疗2、3度房室传导阻滞，舌下或静脉滴注给药。3．心搏骤停心室内注射4．休克目前临床已少用。(对内脏作用弱,增加心肌耗氧)第69页,共93页，星期六，2024年，5月【不良反应与注意事项】常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至室颤。禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。第70页,共93页，星期六，2024年，5月二β1受体激动药多巴酚丁胺药用为人工合成品，口服无效，静脉给药半衰期短，仅2min，需持续静脉滴注给药持续用药可产生耐受性第71页,共93页，星期六，2024年，5月右旋体：阻断?1受体，激动?受体。多巴酚丁胺消旋体左旋体：激动?1受体，对?受体激动作用弱。第72页,共93页，星期六，2024年，5月与异丙肾上腺素比较，本药的正性肌力作用比正性频率作用显著。主要用于治疗心肌梗死并发心力衰竭。第73页,共93页，星期六，2024年，5月【作用机制】选择性激动?1受体，为?1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。对?2受体作用很弱，对?1受体几无作用。与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速。第74页,共93页，星期六，2024年，5月【临床应用】1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗死引起的心力衰竭。特点是：选择性激动?1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。*ISO不能用于心衰2抗休克(伴有心衰.或心收缩力减弱），其疗效优于ISO,且较安全。第75页,共93页，星期六，2024年，5月【不良反应】可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。剂量过大时，偶可引起心律失常。禁用于心房颤动者（因能增加房室传导速度）第76页,共93页，星期六，2024年，5月三β2受体激动药本类药物选择性地激动β2受体使支气管、子宫和骨骼肌、血管平滑肌松弛对心脏β1受体作用较弱。第77页,共93页，星期六，2024年，5月与异丙肾上腺素比较，本类药物具有强大的解除支气管平滑肌痉挛作用，而无明显的心脏兴奋作用。常用的药物有：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、奥西那林、沙美特罗等，临床主要用于治疗支气管哮喘。第78页,共93页，星期六，2024年，5月沙丁胺醇相对选择性?2受