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2.1GLP-1RA降糖显著,对肥胖及心血管合并患者友好
2.1.1GLP-1RA降糖减重优势明显,是最理想的降糖药
多项研究表明GLP-1受体激动剂不但具有显著的降糖疗效,同时兼有低血糖发生率低的优点。除此之外,GLP-1受体激
动剂还有一些降糖之外的作用,包括降低体重、降低收缩压、改善血脂紊乱以及潜在的心血管获益。
劣势主要包括胃肠道不良反应及一些罕见不良反应,同时由于纳入医保品种较少,费用高。
优势劣势
降糖机制:降低低血糖风险,GLP-1类似物为血糖依赖性降糖,低血糖胃肠道不良反应:通常会出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、
发生率低。同时促进胰岛β细胞的再生和修复食欲下降等
减重机制:抑制食欲,胃酸分泌、胃蠕动以及胃排空,减少肠道对食物低血糖:尽管单用GLP-1低血糖发生率较低,但与其他降糖药联用
的推进和消化吸收时仍有低血糖风险
产生抗体:作为蛋白质源性药物在使用过程中易产生抗体,分子结
心血管保护机制:舒张冠脉血管,增加冠脉血流,同时还可以增加心肌细
构同源性越高越不容易产生抗体(利司那肽和艾塞那肽抗体阳性率
胞葡萄糖的摄取率,促进细胞能量代谢,增加心肌收缩力,抑制心脏重构
较高)
和心肌凋亡(利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽被证明对心血管有益)甲状腺C细胞癌:促进甲状腺C细胞环磷酸腺苷的形成,血清降钙
素的合成及释放,导致发生甲状腺C细胞癌的可能性增加
肾脏保护机制:GLP-1受体主要分布在肾脏小动脉的平滑肌细胞内,其大部分产品未纳入医保,平均费用较高,目前仅仅只有3款产品纳入
可以减少近端肾小管钠离子重吸收,改善球管平衡,降低肾小球压力医保(利拉鲁肽、艾塞那肽、艾塞那肽微球)
常用降糖药对血糖、体重及内脏脂肪的作用
分类HbA1c低血糖风险体重内脏脂肪每月人均费用(元)常见不良反应
胰岛素↓↓↓↑↑↑↑↑—103-402低血糖
磺脲类药物↓↓↑↑↑—193-386低血糖
格列奈类药物↓↓↑↑↑—或↓212-916低血糖
GLP-1受体激动剂↓↓↑↓↓↓↓408-2130胃肠道
二甲双胍↓↓↑↓—137-139胃肠道/乳酸酸中毒
α-糖苷酶抑制剂↓↑—或↓—204-735胃肠道
DPP-4抑制剂↓↑↔↔221-246罕见
SGLT-2抑制剂↓↑↓↓↓127-367泌尿生殖道感染/脱水
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注:代表下降,代表上升,代表中性,代表不确定
↓↑↔—
2.1GLP-1RA降糖显著,对肥胖及心血管合并患者友好
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