药理学抗菌药概论专家讲座.pptVIP

第三十八章抗菌药品概论药理学抗菌药概论第1页

化学治疗概念病原体药品治疗微生物抗微生物药寄生虫抗寄生虫药肿瘤细胞抗恶性肿瘤药药理学抗菌药概论第2页

抑制或杀灭病原微生物药品抗菌药:细菌、衣原体、支原体立克次体、螺旋体抗真菌药:真菌抗病毒药:病毒药理学抗菌药概论第3页

机体抗菌药病原微生物药理学抗菌药概论第4页

理想抗菌药品:１、对细菌选择性高，对人体不良反应小２、不易产生耐药３、很好药代动力学特点４、强效、速效和长期有效５、方便、经济药理学抗菌药概论第5页

抗菌药品惯用术语抗菌药:包含抗生素和人工合成抗菌药抗生素:由各种微生物产生，能杀灭或抑制其它微生物物质。包含天然抗生素和人工半合成抗生素抗菌谱:抗菌药品抗菌范围。广谱抗菌药、窄谱抗菌药药理学抗菌药概论第6页

抑菌药:抑制细菌生长繁殖抗菌药品杀菌药:杀灭细菌作用抗菌药品最低抑菌浓度:在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长最低药品浓度最低杀菌浓度:杀灭培养基内细菌或使细菌数降低99.9%最低药品浓度药理学抗菌药概论第7页

化疗指数（CI）:化疗药品半数动物致死量LD50与治疗感染动物半数有效量ED50之比来表示:LD50/ED50。抗生素后效应（PAE）:细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后细菌生长仍受到连续抑制效应。首次接触效应（ＦＥＥ）:抗菌药品指在首次接触细菌时有强大抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不显著地增强或再次出现这种显著效应，需要间隔相当初间(数小时)以后，才会再起作用。药理学抗菌药概论第8页

抗菌药品作用机制经过特异性干扰细菌生化代谢过程,影响其结构和功效,使其失去正常生长繁殖能力而到达抑制或杀灭细菌作用。药理学抗菌药概论第9页

抗菌药作用机制细胞膜细胞浆细胞壁蛋白质抑制胞壁合成影响蛋白质合成影响RNA合成抑制叶酸代谢抑制DNA合成影响膜通透性药理学抗菌药概论第10页

１、抑制细菌细胞壁合成特异性:细菌菌体有细胞壁（保护菌体内高渗环境）人体细胞无细胞壁作用特点:杀菌药毒性小对繁殖期杀菌作用强药理学抗菌药概论第11页

２、改变胞浆膜通透性机制:与菌体细胞膜上特殊成份结合，使细胞膜通透性改变，主要物质外漏，造成细菌死亡。特点:杀菌药药理学抗菌药概论第12页

３、抑制蛋白质合成特异性:细菌核糖体７０Ｓ:５０Ｓ、３０Ｓ人核糖体８０Ｓ:６０Ｓ、４０Ｓ抗菌药品选择性地抑制细菌核糖体功效，从而抑制细菌蛋白质合成，而对人体蛋白质合成无影响药理学抗菌药概论第13页

３、影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类:抑制细菌DNA盘旋酶,从而抑制细菌DNA复制利福平:抑制细菌DNA依赖RNA多聚酶,妨碍mRNA合成磺胺类:叶酸主要性细菌必须本身合成叶酸,人体细胞可利用外源性叶酸抑制二氢蝶酸合酶,影响菌体内叶酸代谢药理学抗菌药概论第14页

细菌耐药性概念:又叫抗药性,区分耐受性。产生原因:种类:固有耐药（天然耐药）取得性耐药机制:１、产生灭活酶２、作用靶位改变３、改变细菌外膜通透性４、影响主动流出系统药理学抗菌药概论第15页

１、产生灭活酶细菌产生使抗菌药品失活酶抗菌药品在作用于细菌之前即被酶破坏而失去抗菌作用①β-内酰胺酶:对β-内酰胺类抗生素耐药②氨基苷类抗生素钝化酶:乙酰化酶、腺苷化酶和磷酸化酶③其它酶类药理学抗菌药概论第16页

２、作用靶位改变因为改变了细胞内膜上与抗生素结合部位靶蛋白细菌与抗生素接触之后产生一个新、原来敏感菌没有靶蛋白靶蛋白数量增加药理学抗菌药概论第17页

３、改变细菌外膜通透性细菌接触抗生素后,能够经过改变通道蛋白性质和数量来降低细菌膜通透性而产生取得性耐药。４、影响主动流出系统药理学抗菌药概论第18页

耐药基因转移方式突变转导转化接合药理学抗菌药概论第19页

多重耐药概念:细菌对各种抗菌药品耐药称为多重耐药(multi-drugresistanceMDR)，又名多药耐药。抗菌药品合理应用标准药理学抗菌药概论第20页

第三十九章β-内酰胺类抗生素药理学抗菌药概论第21页

β-内酰胺类抗生素概念:指化学结构中有β-内酰胺环一大类抗生素。分类:青霉素类头孢菌素类其它β-内酰胺类药理学抗菌药概论第22页

一、β-内酰胺类抗生素共性１