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雌孕激素制剂的特点及临床应用

郭涛,韩字研

四川大学华西第二医院,四川成都

现代复方雌孕激素制剂一方面作为复方口服避孕药具有良好的避孕作用,另一方面,雌

孕激素制剂可治疗多种妇科疾病并应用于辅助生育技术。雌孕激素制剂多数是复方药,也有

单一味药。此外,个别不是甾体激素的植物药能缓解围绝经期症状。本文就这些制剂的特点

及临床应用作分述如下。

1复方雌孕激素口服避孕药的特点及临床应用

1.1左炔诺孕酮炔雌醇片(三相片)模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相:

第一时相,相当于卵泡生长发育早期和中期;第二时相,即围排卵期;第三时相,相当于黄体

期。药物的第一时相:为第1~6片(黄色),每片含炔雌醇0.03mg,左炔诺孕酮0.05mg;第二

时相:为第7~11片(白色),每片含炔雌醇0.04mg,左炔诺孕酮0.075mg;第三时相:为第

12~21片(褐红色),每片含炔雌醇0.03mg,左炔诺孕酮0.125mg。其配方与我国的单相复

方避孕药(如复方18甲基炔诺酮)相比,每一个周期中三相片的孕激素用量减少近40%,避孕

效果可靠,剂量低,能控制月经周期,维持子宫内膜的稳定性及减少撤药性出血,血脂在正常

范围内[1],也可减少皮脂的分泌,对面部痤疮、多毛有一定的治疗效果。三相避孕药价格便

宜,服用方便,除避孕外,是临床调节月经周期、作为性激素治疗的良好选择。

1.2炔雌醇环丙孕酮片(达英-35)每片含炔雌醇0.035mg,环丙孕酮2mg。该药的

孕激素环丙孕酮是通过竞争雄激素受体而阻断雄激素作用的,是孕激素中抗雄性激素作用最

强的。除避孕外,该药还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是伴有脂溢性皮炎或形

成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮),妇女雄激素性脱发,多毛症以及多囊卵巢

综合征(PCOS)患者的高雄性激素表现。治疗至少应持续6~9个周期才能显效。目前已广泛应

用于治疗PCOS,可显著改善与PCOS相关的内分泌紊乱,停药后易于恢复排卵。用于治疗青春

期PCOS患者前必须详细告知家长及本人相应的适应证、禁忌证及注意事项。有报道先用炔

雌醇环丙孕酮片4~6个月,停药后用氯米芬促排卵,短期内可提高耐氯米芬促排卵患者的敏

感性,对因无排卵而不孕者有效[2]。

1.3去氧孕烯炔雌醇片

妈富隆每片含炔雌醇0.03mg和去氧孕烯0.15mg,是最早进入我国的现代复方避孕药

之一,已广泛用于避孕及临床治疗月经疾病,有优良的周期调控作用。除避孕外,用于青春期

功能性子宫出血的止血、子宫内膜息肉、子宫内膜单纯性增生等。早期子宫内膜异位症可用

该药3~6个月,或在用孕三烯酮治疗后延用妈富隆治疗3~6个月。辅助生育技术中,体外受精

与胚胎移植可用作超促排卵前抑制垂体促性腺激素。

美欣乐每片含炔雌醇0.02mg和去氧孕烯0.15mg,是妈富隆的雌激素减量制剂,目的

是使发生血栓的危险性更低,也减少恶心、呕吐等副反应,但撤药性出血略高于妈富隆。由于

含雌激素较低,孕激素的比例相对于妈富隆高,治疗子宫内膜异位症效果更好。

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1.4屈螺酮炔雌醇片(优思明)该药每片含屈螺酮0.03mg和炔雌醇3mg