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糖尿病药物诊疗新进展
王瑞莉
影响2型糖尿病的发生和进展的8重机制
糖尿病的治疗药物的新进展
2型糖尿病高血糖控制的策略和治疗路径
中国2型糖尿病综合控制目标
主要内容
多种发病机制共同影响T2DM的发生和进展
肝糖产生增加神经传导异常葡萄糖摄取减少
RalphDeFronzo,2008ADABantingLecture
胰岛素分泌减少
糖尿病的治疗药物的新进展
影响2型糖尿病的发生和进展的8重机制
2型糖尿病高血糖控制的策略和治疗路径
中国2型糖尿病综合控制目标
主要内容
一、口服降糖药物
二、胰高糖素样多肽1
三、钠葡萄糖共转运蛋白2抑制剂
四、胰岛素
五、减重手术
糖尿病治疗药物的分类
双胍类
-苯乙双胍
-二甲双胍(格华止)
葡萄糖苷酶抑制剂
-阿卡波糖(拜糖平)
-伏格列波糖(倍欣)
-米格列醇
噻唑烷二酮类
-罗格列酮(文迪雅)
-吡格列酮(瑞彤,艾汀)
磺脲类胰岛素促分泌剂
第一代:甲苯磺丁脲,氯磺丙脲第二代:格列苯脲(优降糖),
格列齐特(达美康),格列吡嗪(瑞易宁、美吡达),格列喹酮(糖适平),格列美脲(亚莫利)
非磺脲类胰岛素促分泌剂
-瑞格列奈(诺和龙,孚来迪)
-那格列奈(唐力)
DPP-4抑制剂
西格列汀(捷诺维),维格列汀
(佳维乐),沙格列汀(安立泽),利格列汀(欧唐宁),阿格列汀
(尼欣那)
促泌剂非促泌剂
一、口服降糖药物分类
化学名
每片剂量(mg)
作用时间(h)
半衰期(h)
西格列汀
100
24
12.4
沙格列汀
5
24
2.5
维格列汀
50
24
2
利格列汀
5
1.5(达峰时间)
12
阿格列汀
25
1~2(达峰时间
)
21
·DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,使内源性GLP-1的水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式
增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌。
·目前在国内上市的DPP-4抑制剂:
DPP-4(二肽基肽酶-4)抑制剂
GLP-1受体类似物/受体激动剂分类
GLP-1为基础的化合物
exendin-4为基础的化合物
每周1次(Qw)
每天1次(QD)
每周次(QW)
QD或BID
每月1次(QM)
AlbiglutideDulaglutideSemaglution
利拉鲁肽
艾塞那肽
艾塞那肽
(BID)
利司那肽
(QD)
艾塞那肽ITCA650
二、胰高糖素样多肽1(GLP-1)
GLP-1对不同靶组织具有多重积极作用
心脏
食心脏保护作用
食心脏输出
肠道
L细胞分泌GLP-1
大脑
食神经保护作用
食欲
胰腺
食胰岛素分泌和合成个β细胞新生
β细胞凋亡
α细胞胰高糖素分泌
肝脏
葡萄糖输出
肌肉
食胰岛素敏感性
胃
胃排空
GLP-1
BaggioLLetal.Gastroenterol2007;132;2131-57
·GLP-1受体激动剂通过激动C-LP-1受体而发挥降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
·GLP-1受体激动剂不仅能够有效控制血糖,还有显著降低体重和减少心血管危险因素的作用,且单独使用不明显增加低血糖发生的风险。
·GLP-1受体激动剂可以单独使用或与其他口服降糖药联合使用。
二、胰高糖素样多肽1(GLP-1)
化学名
每支剂量(mg)
作用时间(h)
半衰期(h)
利拉鲁肽
18/3ml
24
13
艾塞那肽
0.3/1.2ml
0.6/2.4ml
10
2.4
·GLP-1受体激动剂的常见胃肠道不良反应(如恶心,呕吐等)多为轻到中度,主要见于初始治疗时,副作用可随治疗时间延
长逐渐减轻。有胰腺炎病史的患者禁用此类药物。
·目前在国内上市的GLP-1受体激动剂:
二、胰高糖素样多肽1(GLP-1)
·SGLT2抑制剂主要作用于肾脏近端小管钠葡萄糖转运体2。通过抑制这些转运体,防止已滤过的葡萄糖在肾脏内重吸收,因此葡萄糖能经过肾单位、Bellini管和输尿管,最后经由尿液排出,从而清除尿液中过量的葡萄糖。
·目前有几个SGLT2抑制剂正在研发中。dapagliflozin(达格
列净)已经在欧洲获得批准,canagliflozin获得美国批准。还有其他处于研发阶段的”flozins”药物,所以这一类全新药物有多个品种。
·因为其不依赖于胰岛素的作用机制,在原则上,应该能够用于2型糖尿病自然病程的任何阶段
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