临床对乙酰氨基酚作用、何乙酰半胱氨酸剂型适应症、用法用量、解救机制副作用及注意事项.pdfVIP

临床对乙酰氨基酚作用、何乙酰半胱氨酸剂

型适应症、用法用量、解救机制副作用及注

意事项

乙酰半胱氨酸临床上有多种剂型，包括口服用片剂、胶囊、颗粒

剂、泡腾片，吸入用乙酰半胱氨酸溶液，注射用乙酰半胱氨酸，以及

局部使用的乙酰半胱氨酸滴眼液等。不同剂型的乙酰半胱氨酸有不同

的用途。

乙酰半胱氨酸属于粘液溶解剂。临床应用最广的是祛痰作用。乙

酰半胱氨酸的最大特点是化学结构中含有巯基：

1.因为分子中含有的巯基（-SH）能使痰液中糖蛋白多肽链中的

二硫键（-S-S）断裂从而降低痰液粘度，促进痰液排出。

2.因为含有巯基，容易氧化变质，所以滴眼液必须现配现用。

3.因为含有巯基，容易氧化变质，但可以用来清除体内氧自由基。

4.因为含有巯基，所以可与胶原酶分子中的二硫键发生作用而使

其失去活性，减少组织中胶原蛋白的分解，促进角膜上皮再生。

乙酰半胱氨酸

乙酰半胱氨酸可用于对乙酰氨基酚中毒解救

对乙酰氨基酚是使用非常广泛的解热镇痛药。对乙酰氨基酚口服

吸收后，约有5%~10%转化为具有肝毒性的醌类化合物。肝脏储藏的

谷胱甘肽与醌类化合物结合后，可将其排出体外。如果过量服用对乙

酰氨基酚（成人＞2g/日），肝脏储藏的谷胱甘肽被耗竭，未被结

合的醌类化合物可引起致命的肝坏死。

n-乙酰半胱氨酸(NAC)是一种氨基酸，是人体中最重要的抗氧

化剂所必需的。n-乙酰半胱氨酸(NAC)是氨基酸l-半胱氨酸的乙酰

化形式。NAC在摄入后转化为l-半胱氨酸，而l-半胱氨酸又转化为

谷胱甘肽，谷胱甘肽是一种强大的抗氧化剂。游离的l-半胱氨酸在

溶液中容易被氧化，促进不溶性沉淀物的形成。相比之下，NAC更稳

定，毒性远低于游离l-半胱氨酸，使其更安全，更有效地提高体内

半胱氨酸水平。换言之，乙酰半胱氨酸是谷胱甘肽的前体药物，可提

高肝胞内谷胱甘肽水平，可有效减轻肝脏损伤。

N-乙酰半胱氨酸最重要的作用是抗氧化和抗炎作用。抗氧化作用

是由于它能够增加谷胱甘肽水平，清除自由基和减少氧化应激。这是

N-乙酰半胱氨酸被推荐作为一种潜在的治疗由游离氧自由基引起的

不同疾病的重要机制。

乙酰半胱氨酸剂型用于对乙酰氨基酚中毒解救

乙酰半胱氨酸常用剂型适应症及用法用量：

乙酰半胱氨酸常用的口服剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、泡腾

片，说明书适应症均为用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病

（COPD）、慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染

的祛痰治疗。主要药理作用是因分子中所含的巯基（-SH）能使痰中

糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S）断裂，从而降低痰的粘滞性，并使痰

液化而易咳出。用法用量：口服，成人每次600mg，一日1~2次，

或每次200mg，一日3次；2岁以上儿童（颗粒剂）每次100mg，

一日2-4次，泡腾片和片剂仅用于成人。

乙酰半胱氨酸注射剂型包括粉针剂和注射液，说明书适应症为在

综合治疗基础上用于肝衰竭早期治疗，以降低胆红素、提高凝血酶原

活动度。主要药理作用是本品为还原型谷胱甘肽（GSH）的前体，属

体内氧自由基清除剂。其肝脏保护作用的机制尚不十分清楚，可能与

维持或恢复谷胱甘肽水平有关。另外，乙酰半胱氨酸也可能通过改善

血液动力学和氧输送能力，扩张微循环发挥肝脏保护作用。用法用量：

静脉滴注本品8g，用10%葡萄糖注射液250mL稀释滴注，一日1

次，疗程45天。

乙酰半胱氨酸超说明适应症推荐意见：

乙酰半胱氨酸作为对乙酰氨基酚的解毒剂

乙酰半胱氨酸用于治疗对乙酰氨基酚中毒。

对于怀疑对乙酰氨基酚过来引起肝衰竭或肝毒性的患者应给予

乙酰半胱氨酸治疗。口服和静脉用乙酰半胱氨酸治疗对乙酰氨基酚过

来的疗效无明显差异。但静脉给予能减少住院时间，并不受呕吐和活

性炭的影响。

乙酰半胱氨酸用来治疗对乙酰氨基酚（APAP）引起的固有型药物

性肝损伤（D