福美坦药品详细说明.docxVIP

【药名】福美坦

【英文名】Formestane

【别名】福美司坦、兰他隆、4-羟雄甾烯二酮、Lentaron。【剂型】注射剂(粉)：250mg。

【药理作用】本药为激素类抗肿瘤药，为芳香酶抑制药，与氨鲁米特属同类药。本药对芳香酶具有更强的选择性抑制作用。芳香酶作用于雌激素生物合成的最终阶段，即雄激素转化为雌激素的过程。本药抑制芳香酶，从而阻断这种转化，使雌激素生成减少，并迅速使雌激素的量降至治疗前的50%，阻止了激素依赖型乳腺癌的生长。本药的体外抑酶作用比氨鲁米特强60倍。体外试验表明，福美坦浓度为1nmol/L和0.1mmol/L时，对乳癌芳香酶活性的抑制分别为50%和90%。单独应用本药不能显著降低未绝经妇女血中雌激素水平，这可能与本药对这类患者体内积存的大量芳香酶的抑制不完全有关。

【药动学】本药口服后可通过胃肠道快速吸收，1～1.5h血药浓度达峰值，但峰值浓度个体差异较大。口服半衰期为2～3h，主要在肝脏代谢，主要以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄。本药肌内注射可存积于注射部位而缓慢吸收，1~2天才达到血药浓度峰值。肌内注射250mg或500mg后，24h内可使血浆雌二醇水平显著降低约40%，第7天可观察到最大程度的抑制作用，雌二醇水平减少达78%，抑制作用可持续2周。肌内注射500mg后，当平均血药浓度达28ng/ml时，其在正常乳腺组织和乳癌组织中的平均浓度分别为14μg/kg和34μg/kg。肌内注射后表现为一种双相消除过程，初始消除半衰期为2～4天，随后最终消除半衰期为5～10天。肌内注射后代谢情况尚无研究报道。本药肾脏排泄率为50%。【适应证】绝经后或去势后的晚期乳腺癌，可作为他莫昔芬失败的替代用药。

【禁忌证】1.对本药过敏者。2.绝经前及哺乳期妇女。

【注意事项】1.慎用：(1)血象异常者；(2)肝功能异常者；(3)肾功能不全者；(4)糖尿病患者。2.本药对胎儿有影响，妊娠妇女不宜使用。3.应用福美坦治疗时，应定期检查患者血电解质、血糖以及肝肾功能。4.本药不得与任何其他注射剂混合使用。5.避免药物进入血管。

【不良反应】1.皮肤红、瘙痒、疼痛、烧灼感较常见。2.下肢水肿、潮热、恶心、呕吐、肌紧张及喉痛等偶见。3.尚可出现头晕、头痛、颜面潮红、脱发、皮疹、

体重增加、水肿、腹泻、月经失调、停经、阴道出血、骨痛、肿瘤处疼痛。4.长期大量使用可出现视力障碍，偶有白细胞减少和血小板减少。5.少数情况下出现注射部位肉芽肿、脓肿、无菌性炎症。

【用法用量】250mg，用生理盐水4ml稀释后深部肌内注射，每2周1次。注射后1～2h避免静卧。

【药物相互作用】(尚不明确)

【专家点评】福美坦是第二代芳香化酶抑制剂，选择性强，副作用小。可作为他莫昔芬失败的绝经后乳腺癌的替代用药，或用于不能耐受氨鲁米特、孕激素治疗的乳腺癌患者。对绝经后晚期乳腺癌患者的客观有效率为23%～39%，另有14%~29%病情稳定，对软组织转移的疗效比内脏转移好。既往使用氨鲁米特后复发患者改用福美坦治疗，仍有部分病例有效。