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【药名】杆菌肽
【英文名】Bacitracin
【别名】枯草菌肽、亚枯草菌素、杆菌肽A、Bacitin、Fortracin、Penitracin。【剂型】1.注射剂(粉针):10000U,50000U;2.软膏剂:10g,30g;3.眼膏剂:每支2g含1000U。
【药理作用】本品为一种多肽类抗生素,组分较多,为慢杀菌剂,可特异地抑制细菌胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响磷脂的转运和向细胞壁支架输送黏肽,抑制细菌细胞壁的合成,并损伤细胞膜,导致离子和氨基酸外流而使细菌死亡。杆菌肽对金黄色葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌有强大的抗菌活性,对革兰阴性球菌、某些放线菌属、螺旋体、阿米巴原虫有一定的活性,但对革兰阴性杆菌几全部耐药。全身应用可产生严重的肾毒性,局部应用刺激性小,过敏反应少见,耐酶,细菌对其产生耐药性又较慢,获得性耐药菌株极为罕见,另效价不受脓液、痰液、血液、渗出液和坏死组织的影响,故迄今常作为局部抗感染药。
【药动学】口服吸收亦不明显,局部应用无明显吸收,但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2h,在体内分布广泛,不易透过血-脑脊液屏障,在非脑膜炎时含量甚微,肌注后血浆杀菌浓度可维持4~6h。本品由肾小球滤过而缓慢排出,最初24h尿液中排出剂量的10%~40%。局部应用无明显吸收,但大剂量灌注于感染的体腔或手术创面可有微量吸收。
【适应证】用于皮肤与软组织局部感染、皮肤创面的感染、大面积手术或烧烫伤感染、眼结膜感染、五官和口腔感染、膀胱冲洗或脓腔注入。
【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.肾功能不全者禁用。
【注意事项】1.慎用:孕妇及哺乳妇女慎用。2.肌注有发生肾小管、肾小球坏死的报道,应注意监测肾功能。
【不良反应】1.外用常见轻度皮肤过敏、皮疹、瘙痒、红肿、刺激感觉,一般较为轻微,罕见全身严重过敏,大剂量灌注微有吸收,有导致肾毒性发生的可能。2.肌注局部可有疼痛感觉,并可导致血尿、蛋白尿、局部硬结。3.口服常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛等反应。
【用法用量】1.外用:药物粉末局部撒布,0.05%软膏剂涂敷,每天4~5次,或以0.05%~0.1%溶液注入体腔或冲洗膀胱,0.05%眼膏涂敷,每天2~3次。2.肌注:体重小于2.5kg儿童每天900U/kg,大于2.5kg儿童每天1000U/kg,分2~3次给予。3.鞘内注射:每次5000~10000U,溶解于0.9%氯化钠溶液中制成1000U/ml注射,每天1次。4.口服:用于难辨梭菌所致的假膜性肠炎,每次25000U,每天4次,连续7~10天。
【药物相互作用】与新霉素、多黏菌素联合应用可扩大抗菌谱。
【专家点评】全身应用可产生严重的肾毒性,局部应用刺激小,过敏反应少见,耐酶,细菌对其产生耐药性又较慢,获得性耐药菌株极为罕见。效价不受脓液、痰液、血液、渗出液和坏死组织的影响,故迄今常作为局部抗感染药。
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