高血糖素药品详细说明.docxVIP

【药名】高血糖素

【英文名】Glucagon

【别名】果开康、胰高血糖素、升血糖素、解糖原性高血糖因子、胰增血糖素、高血糖糖元分解因子。

【剂型】注射剂(粉)：1mg，10mg。

【药理作用】本品可拮抗胰岛素作用，对代谢的影响与肾上腺素有相似之处。具有：1.升高血糖作用：促进肝糖原分解和促进糖异生，其代谢作用的主要靶器官是肝脏，促进cAMP的生成。2.正性肌力作用：可使心肌收缩力增加，心率加快，心排血量增加，血压回升。严重应激时胰高血糖素分泌增加。具有下列作用：1.低血糖时本品可使cAMP生成增加，激活磷酸化酶，加速肝糖原分解，肝糖原异生增加；2.大剂量有类似儿茶酚胺的作用，使心肌收缩加强，心率加快，每搏输出量增加，冠状动脉血流量增加，且不诱发心律失常。3.使平滑肌松弛。本品与胰岛素、高渗葡萄糖三者联合应用，可使肝内糖原合成增加，促进肝细胞再生。【药动学】口服无效。为胰岛α细胞分泌，血糖降低时其分泌增加，血浆半衰期为3～6min，主要在肝脏灭活。静注本品可使胃、十二指肠，小肠和结肠的平滑肌松弛。能拮抗胰岛素，升高血糖，同时增强心肌收缩力，心率加快，输出量增多，血压上升。

【适应证】临床用于治疗胰岛素引起的低血糖症；治疗心源性休克，洋地黄治疗无效的心力衰竭；急性憩室炎，胆道痉挛，肠套叠有平滑肌痉挛时，或用以鉴别黄疸为阻塞性或肝细胞性；嗜铬细胞瘤激发实验。用于重症肝炎。可用胰岛素过量的低血糖昏迷及心源性休克、充血性心功能不全，心肌梗死及心脏手术后的急性心功能不全。

【禁忌证】对本品过敏或嗜铬细胞瘤患者禁用。血糖过高患者禁用。血钾过低者禁用。

【注意事项】1.对有高血压、冠心病的患者，应用时应注意监测血压及心电图等。2.在治疗心肌梗死应用抗凝剂可以发生大出血，需严密观察。3.用药时警惕血糖过高或血钾过低。4.对危急病例仅怀疑低血糖而未肯定时，不可代替葡萄糖静脉注射。使用本品后，如低血糖昏迷患者恢复知觉，即应给葡萄糖，以防再次昏迷。【不良反应】常见不良反应为恶心、呕吐；偶尔可发生过敏反应；长期用药可引

起低血钾；久用停药还可能发生低血糖。

【用法用量】可皮下、肌内或静脉注射。1.治疗胰岛素性低血糖，可用本品0.1%溶液0.5～1mg皮下肌内注射，如无反应，20min后可重复应用。2.治疗心源性休克，静脉注射每次3～5mg或用5%葡萄糖稀释后静脉滴注每小时3～5mg，可持续24h应用，最大滴速每小时12mg，也可将本品3～5mg放入生理盐水稀释后静脉缓慢推注。3.嗜铬细胞瘤激发实验，静脉快速注射高血糖素0.5～1mg，促使肾上腺髓质释放儿茶酚胺，大约30～60秒钟内血压升高，心率快、出汗，3min内达高值，15min后恢复。4.松弛平滑肌，稀释后静脉注射，每次1～2mg。5.刺激胰岛素β细胞分泌，以判断胰岛β细胞分泌功能。6.用于心源性休克，也可静脉输注，每小时2～12mg。

【药物相互作用】1.与普萘洛尔合用，可降低本品的升血糖作用。2.与华法林合用，应适当减少华法林用量。3.与乙醇合用，可抑制高血糖素引起的胰岛素分泌。4.抑制肝脏利用维生素K合成凝血因子，加强抗凝剂的作用。

【专家点评】1.如危急病例仅怀疑低血糖而尚未肯定时，不可代替葡萄糖静脉注射。2.使用本品后，一旦低血糖昏迷患者恢复知觉，即应给予葡萄糖，以防又陷入昏迷。3.使用本品时须警惕血糖过高，有时可见低血钾。具有肯定的升高血糖的作用。低血糖患者经用葡萄糖补充血糖仍低且不能维持正常时，应用高血糖素可使血糖升高。近年来此种药物已较少应用。主要用于低血糖症，在一时不能口服或静注葡萄糖时特别有用。不过通常低血糖时仍首先用葡萄糖。对心源性休克亦有效。