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二、?抑制胃酸分泌药
胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ATP酶K+Ca2+cAMP组胺Ach胃泌素H+pH0.8H+pH7.3Ca2+壁细胞胃腔作用于消化系统药物11/33(一)H2受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁【作用及应用】抑制各种原因引发胃酸分泌,主要治疗十二指肠、胃溃疡。复发率较高,小剂量维持治疗降低复发率。作用于消化系统药物12/33(二)M-胆碱受体阻断药哌仑西平、替仑西平等1.选择性阻断M1受体,抑制胃酸分泌,作用相当H2受体阻断药。2.抑制胃蛋白酶分泌,对其它腺体、平滑肌、心脏影响小,不良反应轻微。作用于消化系统药物13/33(三)胃壁细胞质子泵抑制药胃壁细胞经过M1.H2及胃泌素受体,经第二信使(Ca++、cAMP)及H+、K+-ATP酶(该酶使胃壁细胞分泌小管分泌H+进入胃腔,腔内K+泵入小管细胞内),分泌胃酸。哌仑西平×H+AchMR奥Ca++西米替丁×美HistH2RcAMP拉H+-K+ATP酶丙谷胺×Ca++唑GastGRH+胃腔作用于消化系统药物14/33奥美拉唑(洛赛克)作用特点:(1)↓H+泵→抑制胃酸、胃蛋白酶形成(2)对五肽胃泌素、组胺、Ach、食物等原因可抑制。(3)↑贲门,胃体,胃窦处粘膜血流量。(4)有抗幽门螺旋杆菌作用。用于消化性溃疡,返流性食管炎和卓-艾综合征。不良反应发生率为1.1%~2.8%,见于胃肠道反应;偶见白细胞降低,转氨酶升高,间质性肾炎,视力损害;长久应用注意引发肠嗜铬样增生和胃癌倾向。作用于消化系统药物15/33(四)胃泌素受体阻断药
丙谷胺1.阻断胃泌素受体,抑制胃酸分泌2.提升胃粘膜中己糖胺含量,增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡,但疗效不如H2受体阻断药,现已少用。
作用于消化系统药物16/33??????三、粘膜保护药胃粘摸生成PGE2.PGI2能促进胃黏液和HCO3-分泌,抑制胃酸分泌。抵抗和预防胃酸和胃蛋白酶侵蚀作用作用于消化系统药物17/33米索前列醇前列环素衍生物,对粘膜有保护作用【作用】(1)抑制胃酸分泌(基础胃酸、组胺、胃泌素、食物);(2)抑制胃蛋白酶分泌(3)保护胃粘膜,促进粘液和HCO3-分泌(4)增加胃粘膜血流量【应用】1.防治抗炎药(阿司匹林等)诱发胃出血、溃疡、坏死有特效。2.治疗胃、十二直肠溃疡,为二线药。【不良反应】腹泻,孕妇禁用(收缩子宫)作用于消化系统药物18/33硫糖铝1.在酸性环境(pH4)形成胶冻,附于溃疡基部,抗胃酸、消化酶腐蚀。2.促进胃粘液、HCO3-分泌,增强保护作用。3.应用:消化性溃疡,靡烂性胃炎、返流性食道炎。禁忌:不与抗酸药、抑酸药适用
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