【脉铂医药】MedBio128253-31-6BAY-X1005技术资料 .pdfVIP

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【脉铂医药】MedBio128253-31-6BAY-X1005技术资料--第1页

【脉铂医药】MedBio128253-31-6BAY-X1005技术资料

1、Veliflapon物理参数:

常用名Veliflapon英文名Veliflapon

CAS号128253-31-6分子量361.43400

密度1.242g/cm3沸点555.4ºCat

760mmHg

分子式C23H23NO3熔点无资料

闪点289.7ºC

2、Veliflapon技术资料:

体外研究Veliflapon(BAYX1005;DG-031)

有效抑制A23187刺激的大鼠、小鼠和

人白细胞(IC50s分别为0.026、

0.039和0.22μM)中LTB4的合成,

以及调理酵母多糖刺激的小鼠腹腔巨

噬细胞中LTC4(IC50为0.021μM)的

形成[2]。

体内研究Veliflapon(BAYX1005;DG-031;

饮食;18.8mg/kg/天,持续16周)抑

制动脉粥样硬化形成[3]。在花生四烯

酸诱导的小鼠耳部炎症试验中,局部

(18μg/ear)和口服(48.7mg/kg)

后的维利福具有抗水肿作用[3]。在大

鼠全血离体白三烯B4抑制试验中,维

利福平有效(分别在1小时和5小时

时为11.8和6.7mg/kgp.o.),且作

用持续时间长(ED40为16小时,70

mg/kgp.o.)[3]。动物模型:雌性

apoE/LDLR-DKO小鼠模型[3]剂量:

18.8mg/kg给药:饮食;16周内每天

给药结果:抑制动脉粥样硬化形成。

3、Velifl

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