副醛药品详细说明.docxVIP

【药名】副醛

【英文名】Paraldehyde

【别名】聚醋醛、聚乙醛、三聚乙醛、Paral、Paraldehycon、Paraldehydum、Poracetaldehyde。

【剂型】1.注射剂：2ml，5ml；2.溶液：1g(1ml)。

【药理作用】副醛是一种作用迅速的催眠药，其药理与水合氯醛相似，但作用比水合氯醛更快更强。副醛对所有类型的惊厥和谵妄均有效，但无止痛特性，在疼痛存在时可能引起兴奋或谵妄。副醛虽有镇静催眠作用，但镇静催眠时通常以苯二氮卓类作为首选药。副醛也不是抗惊厥的首选药物，只用于传统抗惊厥药物难以控制的癫痫持续状态。副醛对治疗或预防酒精戒断症状有效，对减少与阿片制剂或巴比妥类药物停药有关的焦虑可能也有效，但在这些情况下副醛均不是首选，目前已用苯二氮卓类药物或可乐定取代副醛。

【药动学】本药口服和肌内注射时均吸收良好。肌内注射后血清水平迅速上升，然后缓慢下降。用于催眠时，肌内注射2～3min起效，5～15min达到最大效应，30～60min达药峰浓度。直肠给药1.5～2h达药峰浓度。口服催眠10～15min起效，作用可持续4～8h。最小致死血药浓度约为500mg/L。可分布于脑脊液中，其浓度约为血清浓度的75%。本药还可透过胎盘屏障。分布容积为1.73L/kg。大约70%～80%由肝脏代谢，母体药物的消除半衰期为7.4h，肝功能不全时清除速度减慢。解聚成乙醛后被氧化成乙酸，最后分解成二氧化碳和水。大部分通过肺呼气而排泄，少量经尿排泄。

【适应证】1.可用于失眠。2.尚有抗惊厥作用，用于破伤风、子痫、癫痫持续状态及解救惊厥药中毒。

【禁忌证】1.产科麻醉。2.支气管肺病。3.肝功能不全。4.胃肠炎，尤其有溃疡者。5.对本药高度过敏者。

【注意事项】药物对妊娠的影响：FDA妊娠分类为C类。

【不良反应】口服对胃肠黏膜有刺激性。肌内注射时偶可引起无菌性脓肿和永久性坐骨神经损伤。静脉用药，已出现肺出血、肺水肿、循环衰竭、呼吸窘迫和其他严重后果。长期使用可产生依赖性。剂量过大可抑制呼吸。本药已有引起死亡的报道。

【用法用量】1.口服给药：每次5～10ml(可放入牛奶或果汁中饮用)。2.静脉注射：每次1～2ml(只供急诊时使用，用生理盐水稀释)。3.直肠给药：每次5~10ml(用温开水稀释至30～50ml)。4.肌内注射：每次2～5ml(臂部深处注射)。【药物相互作用】1.在动物模型中，副醛与双硫仑合用可引起双硫仑-酒精样反应。两者禁止合用。2.月见草油可降低癫痫发作阈，增加惊厥的发生率，故月见草油不宜与本药合用。3.某些银杏制剂中含有具有神经毒性的4′-O-甲基吡哆醇，如果其数量足够多，就可导致惊厥，从而拮抗副醛的作用。4.副醛与酒精合用，易导致代谢性酸中毒。故接受副醛治疗的患者应避免饮酒。5.对于癫痫持续状态用其他药物治疗无效时可经直肠给药(国外注射用剂型已停止生产)。直肠给药常用于儿童，但这种方式给药时剂量难以控制，且吸收很慢。6.与副醛不相容的药物有：盐酸氯丙嗪、丙氯拉嗪。7.副醛溶液可使聚乙烯静脉内插管变软或将其溶解。8.应避免与橡胶或塑料制品接触，只能用玻璃注射器和玻璃容器。9.副醛暴露于光或空气中可自然解聚为乙醛。为避免分解，所有形式的副醛都应贮藏于阴凉避光处，最好是冷藏。微黄色的副醛溶液已发生降解，若出现乙酸气味，也表明发生了氧化分解，均应弃去不用。

【专家点评】作用同水合氯醛相似，有镇静、安眠与抗惊厥作用，但作用比水合氯醛强。作用可维持8h。