阿扎胞苷豪森说明书.pdfVIP

注射用阿扎胞苷Azacitidine

【成份】

阿扎胞苷。化学名称：4-氨基-1-β-D-呋核亚硝脲-s-三嗪-2（1H）-，分子式：C8H12N4O5

分子量：244，本品中所用辅料为甘露醇。,化学结构式：

【性状】

本品为白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

本品适用于以下成年患者：

·国际预后评分系统（IPSS）中的中危-2及高危骨髓增生异常综合征（MDS），

·慢性粒-单核细胞白血病（CMML），

·按照世界卫生组织（WHO)分类的急性髓系白血病(AML)、骨髓原始细胞为20-30%伴多系发

育早常。

【规格】

100mg

【用法用量】

1.首个治疗周期:对于所有患者，不考虑基线血液学实验室检查值如何，首个治疗周期的推荐起

始剂量为75mg/m2，每天经皮下给药,共7天。给予患者预防用药,以预防恶心和呕吐。

首次给药前应当收集患者全血细胞计数、肝脏生化指标和血清肌酐值。

2.后续治疗周期：每4周为一治疗周期。建议患者至少接受6个周期的治疗。但对于完全或部

分缓解的患者可能需要增加治疗周期。只要患者持续受益，即可持续治疗。

应当监测患者的血液学缓解情况和肾脏毒性（见【注意事项】)，可能有必要按照下文所述延迟

给药或减小剂量。

99

10/L、ANC≥1.5

3.基于血液学实验室检查值进行剂量调整：·对于基线(治疗开始)WBC≥3.010/L，

9

且血小板≥75.0X10/L的患者，基于任何治疗周期的最低值计数，剂量调整如下:

999

·对于基线计数为WBC3.0*10/L、ANC1.5*10/L或血小板75.0*10/L的患者，剂量调整应当

基于最低值计数和最低值时骨髓活组织检查细胞构成。如下文所述，除非下一个周期时细胞分化有

明显改善(成熟粒细胞的百分比值高，ANC高于疗程起始时)，则应当继续使用当前治疗的剂量。

如果发生了二表中定义的最低值，如果随后WBC和血小板计数均比最低值增高25%且正在升

高，则下一个疗程应当在前一疗程开始后28天进行。如果前一个周期中，直至第28天时均没有观

察到较最低值增加＞25%，应当每7天可评估计数。如果直至第42天时没有观察到25%增加，则患

者随后应当接受计划剂量的50%进行治疗。

4.基于血清电解质和肾脏毒性进剂量调整：如果发生无法解释的血清碳酸氢盐水平水平降低至

20mEq/L，下一个疗程中剂量应当减少50%，类似地，如果发生无法解释的血尿素氮（BUN)或血肌

百升高，下一个周期应当延迟给药直至以上实验室值恢复至正常或基线，并且下个疗程的剂量应减

少50%(见【注意事项】)。

5.老年患者用药：已知阿扎胞苷及其代谢物基本上通过肾脏排泄，肾功能受损的患者对本品可

能产生的毒性反应风险会更大一些。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此剂量选择时应谨镇，

对肾功能进行监测可能有用(见【注意事项】和【老年用药】)。

6.药物配制：本品是一种细胞质毒药物，正如其它有潜在毒性的化合物一样，处理和制备时应

当谨慎。本品复溶后药液如果接触皮肤。立即用肥皂和水充分清洗。如果接触了黏膜。应用清水充

分清洗。

本品包装在单次使用小瓶中，不含任何防腐剂。每个小瓶中未使用的部分应当弃置。不要保存

何未用部分供以后使用。

7.皮下注射给药指南：本品每瓶应当使用4mL无菌注射用水复溶。稀释液应当缓慢注的至小瓶

中，剧烈振摇或转动小瓶，直至获得均质悬浊液。混悬液应混浊，制备的混悬液含阿扎胞苷25mg/mL。

重溶后混悬液不得过滤，这样操作可能滤除活性成份。

用于即刻皮下给药的制剂：大于4ml的剂量应当均分至两支注射器中。产品可在室温下最长保

存1小时，但是必须在复溶后1小时内给药。用于延迟皮下给药的制剂：复